312637-48-2
中文名称
THIQ
英文名称
THIQ
CAS
312637-48-2
分子式
C33H41ClN6O2
分子量
589.17
结构式
中文别名
化合物THIQ
(R)-N-((R)-1-(4-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-4-环己基哌啶-1-基)-3-(4-氯苯基 )-1-氧代丙-2-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺
英文别名
THIQ
N-[(1R)-1-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-trazol-1-ylmethyl)-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide
(3R)-N-[(1R)-1-[(4-Chlorophenyl)Methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ylMethyl)-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxaMide
3-IsoquinolinecarboxaMide, N-[(1R)-1-[(4-chlorophenyl)Methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ylMethyl)-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-, (3R)-
| 密度 |
1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO : 250 mg/mL (424.33 mM; Need ultrasonic) |
| 酸度系数(pKa) |
13.82±0.20(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
体外研究
THIQ maintains low potency at
human
MC1R, MC3R and MC5R with IC
50
s of 2067, 761, 326 nM and EC
50
s of 2850, 2487, 737 nM, resepectively. THIQ maintains low potency at
rat
MC3R and MC5R with IC
50
s 1883 and 1575 nM, and EC
50
s of 1325 and >3000 nM, respectively.
THIQ (10 μM; 24 hours) decreases the signal intensity of WT MC4R by approximately 50% whereas increases that of three mutants (N62S, C84R, and C271Y) in HEK293 cells.
体内研究
THIQ (0.3-10 mg/kg; i.v.) dose-dependently increases erections (ED
50
=0.87 mg/kg) in sexually mature male Sprague Dawley rats. The maximal increase in the number of erections (60%) is detected at 5 mg/kg but was not significantly different from that produced by 1 mg/kg. THIQ (20 mg/kg; p.o.) also produces statistically significant increases in erectile responses with a mean increase of 31±4%.
THIQ treatment shows the t
1/2
is 0.6 hours in Sprague-Dawley rats (1 mg/kg, i.v. and 10 mg/kg, p.o.).
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英文名称：(3R)-N-[(1R)-1-[(4-Chlorophenyl)Methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ylMethyl)-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxaMide
CAS：312637-48-2
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英文名称：THIQ;N-[(1R)-1-[(4-Chlorophenyl)Methyl]-2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-trazol-1-ylMethyl)-1-piperidinyl]-2-oxoethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxaMide
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纯度：99% HPLC
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英文名称：(R)-N-((R)-1-(4-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methyl)-4-cyclohexylpiperidin-1-yl)-3-(4-chlorophenyl)-1-oxopropan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide
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