309962-67-2
中文名称
R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶
英文名称
(R)-3-N-Boc-3-(methylamino)piperidine
CAS
309962-67-2
分子式
C11H22N2O2
分子量
214.3
更新日期
2026/09/24 16:36:41
结构式
中文别名
R-3-BOC-甲氨基哌啶
R-3-BOC-3-甲氨基哌啶
R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶
甲基(3R)-3-哌啶基氨基甲酸叔丁酯
(R)-甲基(3-哌啶基)氨基甲酸叔丁酯
(R)-3-(N-BOC-甲基氨基)哌啶
R-3-(N-BOC-N-甲基)氨基哌啶
(R)-甲基(哌啶-3-基)氨基甲酸叔丁酯
(R)-叔丁基甲基(哌啶-3-基)氨基甲酸酯
N-甲基-N - [(3R) - 哌啶-3-基]氨基甲酸叔丁酯
英文别名
R-3-N-Boc-3-(Methylamino)piperdine
(R)-3-(N-Boc-MethylaMino)piperidine
(R)-3-Boc-3-(Methylamino)piperidine
(R)-3-N-Boc-3-(methylamino)piperidine
(R)-tert-butyl piperidin-3-ylMethylcarbaMate
(R)-TERT-BUTYLMETHYL(PIPERIDIN-3-YL)CARBAMATE
tert-butyl (R)-methyl(piperidin-3-yl)carbamate
tert-Butyl methyl[(3R)-piperidin-3-yl]carbamate
tert-butyl N-methyl-N-[(3R)-piperidin-3-yl]carbamate
Methyl(3R)-3-piperidinylcarbamic acid tert-butyl ester
所属类别
有机原料:杂环化合物
| 沸点 |
288℃ |
| 密度 |
1.01 |
| 闪点 |
128℃ |
| 储存条件 |
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 酸度系数(pKa) |
9.74±0.10(Predicted) |
| 外观 |
Colorless to light yellow Liquid |
| 旋光度 (Optical Rotation) |
Consistent with structure |
方法1
1. 在0-5℃下,将(R)-3-(叔丁氧基羰基氨基)哌啶(2.0g,10.0mmol)溶解于THF(25mL)中,加入三乙胺(1.67mL,12.0mmol),随后滴加氯甲酸苄基酯(1.55mL,11.0mmol)。保持该温度搅拌反应24小时。反应完成后,将混合物减压浓缩至原体积的1/4,然后用EtOAc(20mL)和1M HCl溶液(20mL)进行液液分配。有机相依次用1M HCl(10mL)、饱和NaHCO3水溶液(10mL)和盐水(10mL)洗涤。有机相经无水MgSO4干燥,过滤后减压浓缩,得到N-Cbz保护的中间体,为无色固体(3.2g,产率96%)。LC/MS分析显示保留时间为6.58分钟,[M+1]+为335。
2. 将上述N-Cbz保护的中间体(1.67g,5.0mmol)溶解于DMF(20mL)中,冷却至0-5℃,加入60%氢化钠悬浮液(240mg,6.0mmol)。反应混合物缓慢升温至室温反应10分钟,再次冷却后加入碘甲烷(374μL,6.0mmol)。反应2小时后,升温至室温,补加碘甲烷(40μL,1.0mmol),继续搅拌16小时。反应完成后,将混合物减压浓缩至原体积的1/4,用EtOAc(50mL)和水(50mL)进行液液分配。有机相用盐水(50mL)洗涤,经无水MgSO4干燥,过滤后减压浓缩,得到粗产物。粗产物通过硅胶柱色谱纯化(洗脱剂:EtOAc/己烷,20%增至30%),得到N-甲基化中间体,为无色油状物(1.59g,产率93%)。LC/MS分析显示保留时间为6.92分钟,[M+1]+为349。
3. 将N-甲基化中间体(1.56g,4.48mmol)溶解于EtOH(50mL)中,加入10%钯碳(250mg),在70psi氢气压力下于60℃氢化6小时。反应完成后,粗反应混合物通过硅藻土过滤,减压浓缩,重新溶解于EtOH(5mL)中,通过尼龙注射器过滤器过滤以去除残留催化剂。最终减压浓缩得到粗产物,为透明无色油状物。产物收率按最后步骤定量计算,并直接用于后续反应(实施例93)。LC/MS分析显示保留时间为1.49分钟,[M+1]+为215。
参考文献:
[1] Patent: US2009/62252, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 44
[2] Patent: WO2009/140320, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 75-76
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | XW0230996267204 | R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶 | 309962-67-2 | 10G | 1024元 |
| 2026/09/15 | XW0230996267203 | R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶 | 309962-67-2 | 5G | 562元 |
| 2026/09/15 | XW0230996267202 | R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶 | 309962-67-2 | 1G | 144元 |
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中文名称:R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶
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CAS:309962-67-2
纯度:95%
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中文名称:R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶
英文名称:(R)-3-N-Boc-3-(methylamino)piperidine
CAS:309962-67-2
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,500mg,1g,100g
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英文名称:(R)-3-N-Boc-3-(methylamino)piperidine
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中文名称:R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶
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英文名称:(R)-3-N-Boc-3-(methylamino)piperidine
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中文名称:R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶
英文名称:(R)-3-N-Boc-3-(methylamino)piperidine
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英文名称:(R)-3-N-Boc-3-(methylamino)piperidine
CAS:309962-67-2
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中文名称:R-3-N-Boc-3-甲氨基哌啶
英文名称:(R)-tert-Butylmethyl(piperidin-3-yl)carbamate
CAS:309962-67-2
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包装信息:100g;500g;10kg
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英文名称:(R)-tert-butyl methyl(piperidin-3-yl)carbamate
CAS:309962-67-2
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中文名称:R-3-N-Boc-3-甲氨基哌啶
英文名称:Carbamic acid, N-methyl-N-(3R)-3-piperidinyl-, 1,1-dimethylethyl ester
CAS:309962-67-2
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中文名称:R-3-N-BOC-3-甲氨基哌啶
英文名称:(R)-3-N-Boc-3-(methylamino)piperidine
CAS:309962-67-2
纯度:97%~99% HPLC
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