309913-83-5
中文名称
6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲酰基]-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺
英文名称
talmapimod
CAS
309913-83-5
分子式
C27H30ClFN4O3
分子量
513
更新日期
2023/06/05 16:12:42
结构式
中文别名
他匹莫德
P38抑制剂(SCIO-469)
6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲酰基]-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺
英文别名
SCIO 469
Scios 469
talmapimod
Unii-B1E00kq6nt
TalMapiMod (SCIO-469)
SCIO 469 - Talmapimod
SCIO 469 hydrochloride
Talmapimod hydrochloride
TALMAPIMOD
SCIO469
SCIO 469
6-Chloro-5-[[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)Methyl]-2,5-diMethyl-1-piperazinyl]carbonyl]-N,N,1-triMethyl-α-oxo-1H-indole-3-acetaMide
| 沸点 |
658.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.29 |
| 储存条件 |
Desiccate at +4°C |
| 溶解度 |
DMSO: soluble |
| 酸度系数(pKa) |
6.52±0.70(Predicted) |
| 形态 |
A crystalline solid |
| 颜色 |
Pink to red |
生物活性
Talmapimod (他匹莫德; SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
靶点
|
p38α
9 nM (IC
50
)
|
p38β
90 nM (IC
50
)
|
体外研究
Talmapimod (SCIO-469) (100-200 nM; 1 hour) inhibits phosphorylation of p38 MAPK in MM cells.
Talmapimod inhibits LPS-induced TNF-a production in human whole blood.
Talmapimod decreases constitutive p38alpha MAPK phosphorylation of both 5T2MM and 5T33MM cells.
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
MM.1S, U266, RPMI8226, MM.1R, and RPMI-Dox40 cell lines
|
|
Concentration:
|
100, 200 nM
|
|
Incubation Time:
|
1 hour
|
|
Result:
|
Strongly inhibits phosphorylation of p38 MAPK.
|
体内研究
Targeting p38α MAPK with Talmapimod (SCIO-469) decreases myeloma burden in addition to preventing the development of myeloma bone disease.
Talmapimod inhibits multiple myeloma growth and prevents bone disease in the 5T2MM and 5T33MM models.
Talmapimod (10-90 mg/kg; p.o.; twice daily orally for 14 days) dose-dependently reduced tumor growth and also dose-dependently reduced weight of the palpable tumors at termination.
|
Animal Model:
|
Six-week-old male triple immune-deficient BNX mice (RPMI-8226 MM palpable tumors)
|
|
Dosage:
|
P.o.; twice daily orally for 14 days
|
|
Administration:
|
10, 30, 90 mg/kg
|
|
Result:
|
Dose-dependently reduced tumor growth.
|
供应商信息
更多
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲酰基]-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺
英文名称：SCIO 469 hydrochloride;6-Chloro-5-[[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)Methyl]-2,5-diMethyl-1-piperazinyl]carbonyl]-N,N,1-triMethyl-α-oxo-1H-Indole-3-acetaMidehydrochloride
CAS：309913-83-5
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：TalMapiMod
CAS：309913-83-5
备注：C14780
天津狄克特科技有限公司
联系电话：
22-58627059 13920586291
产品介绍：
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：SCIO-469
CAS：309913-83-5
纯度：99%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
上海泽叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61998551 13122364865
产品介绍：
中文名称：p38抑制剂(SCIO-469)
英文名称：SCIO-469
纯度：99.9%
包装信息：2mg/
成都超九八生物科技有限公司
联系电话：
13348960310 13348960310
产品介绍：
中文名称：他匹莫德
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
济南九黎生物科技有限公司
联系电话：
15865264761
产品介绍：
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%
包装信息：500mg；1g；5g
天津普西唐生物医药科技有限公司
联系电话：
010-60605840 15801484223
产品介绍：
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%
包装信息：2mg;5mg;10mg
湖北科乐精细化工有限公司
联系电话：
027-59101668 19945030958
产品介绍：
英文名称：Talmapimod HCl
CAS：309913-83-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG;100g;1g
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
中文名称：他匹莫德
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
武汉沃格达生物科技有限公司
联系电话：
15071299552
产品介绍：
中文名称：他匹莫德
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%+
包装信息：mg；g；kg
备注：自有实验室，可接定制单，质量控制严格，发货必检！专业售前售后客服，确保您购物无忧！
开封明仁药业有限公司
联系电话：
0371-65741762
产品介绍：
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%
包装信息：10mg
InvivoChem中国
联系电话：
13549236410
产品介绍：
英文名称：Talmapimod (SCIO 469)
CAS：309913-83-5
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
备注：V30970
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
4008200310
产品介绍：
中文名称：他匹莫德
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%
包装信息：1mg/RMB 497;5mg/RMB 987;10mg/RMB 1720
苏州致信生物科技有限公司
联系电话：
0512-65118909 15162312715
产品介绍：
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%+
包装信息：1g;10g;100g
咸宁深蓝生物医药研发有限公司
联系电话：
18171815831
产品介绍：
中文名称：他匹莫德
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：98%+
包装信息：5mg,5g
备注：深蓝生物，专注小分子化合物定制和研发，优势产品，常备库存，可定制，可分装，产品均提供最新图谱，合格后付款，质量问题无条件退款，咨询定制咨询！
深圳市创鑫生物科技有限公司
联系电话：
13417589054 13417589054
产品介绍：
中文名称：他匹莫德
英文名称：Talmapimod
CAS：309913-83-5
纯度：99%
包装信息：1g; 500mg
南通全益生物科技有限公司
联系电话：
0513-66337626 18051384581
产品介绍：
英文名称：TalMapiMod
CAS：309913-83-5
纯度：98%+ HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，2g，5g，10g，more
