30914-89-7
中文名称
氟甲沙朵
英文名称
Flumexadol
CAS
30914-89-7
分子式
C11H12F3NO
分子量
231.21
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
中文别名
氟甲沙朵
英文别名
1841CERM
CERM-1841
Flumexadol
2-(α,α,α-Trifluoro-m-tolyl)morpholine
2-[3-(Trifluoromethyl)phenyl]morpholine
Morpholine, 2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
沸点 |
132 °C(Press: 10 Torr) |
密度 |
1.2081 (estimate) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO: 100 mg/mL (432.51 mM) |
酸度系数(pKa) |
8.41±0.40(Predicted) |
形态 |
Liquid |
颜色 |
Colorless to light yellow |
生物活性
Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki 为 25 nM,选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。
靶点
5-HT
2C
Receptor
25 nM (Ki)
|
体内研究
In rats and dogs dosed with
14
C-Flumexadol (CERM1841), the
14
C is excreted in the urine. The
14
C eliminated in the faeces of dog is significantly higher than for rat. Conjugated metabolites, mostly glucuronides, accounted for the greater part of the urinary radioactivity in both species. Biotransformation products are predominantly acids in both species, follows by significant amounts of basic metabolites, with very little neutral substances. The major urinary metabolite in rats is 3-trifluoromethylbenzoic acid and 3-trifluoromethylhipuric acid. In the dog it is 3-trifluoromethylmandelic acid in addition to the benzoic acid and its conjugate. The basic products identified in the urine of both species are unchanged drug and 1-amino-2-hydroxy-2-(3-trifluoromethylphenyl)ethane, with the first predominating.
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英文名称:2-(3-(Trifluoromethyl)phenyl)morpholine
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