300816-15-3
中文名称
6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮
英文名称
RS 504393
CAS
300816-15-3
分子式
C25H27N3O3
分子量
417.5
更新日期
2025/06/11 14:02:22
结构式
中文别名
化合物RS 504393
6-甲基-1'-[2-(5-甲基-2-苯基-4-恶唑基)乙基]螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮
6-甲基-1'-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙基)螺[苯并[D][1,3]恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮
6-甲基-1'-[2-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基)乙基]-螺[4H-3,1-苯并噁嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮
6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮
英文别名
RS 504393
RS-504393
RS504393
RS504393 >=98% (HPLC)
6-Methyl-1'-[2-(5-Methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidi
6-Methyl-1'-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethyl)spiro-[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]
6-Methyl-1'-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethyl)spiro-[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(
6-Methyl-1'-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
6-Methyl-1'-(2-(5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethyl)spiro[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
Spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one, 6-Methyl-1'-[2-(5-Methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethyl]-
| 密度 |
1.28 |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO:可溶1mg/mL,澄清(加热) |
| 酸度系数(pKa) |
13.390±0.20(predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| InChI |
1S/C25H27N3O3/c1-17-8-9-22-20(16-17)25(31-24(29)27-22)11-14-28(15-12-25)13-10-21-18(2)30-23(26-21)19-6-4-3-5-7-19/h3-9,16H,10-15H2,1-2H3,(H,27,29) |
| InChIKey |
ODNICNWASXKNNQ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
N3(CCC4(OC(=O)Nc5c4cc(cc5)C)CC3)CCc1nc([o]c1C)c2ccccc2 |
生物活性
RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。
靶点
|
CCR2
89 nM (IC
50
)
|
Human α
1a
receptor
72 nM (IC
50
)
|
Human α
1d
receptor
460 nM (IC
50
)
|
5HT-1a receptor
1070 nM (IC
50
)
|
体外研究
RS 504393 inhibits the MCP-1-induced chemotaxis with an IC
50
of 330 nM. RS 504393 treatment suppresses allergen induced β-hexosaminidase release significantly. Without allergen priming, MCP-1 induces mast cell degranulation, which is completely suppressed by RS 504393.
体内研究
RS504393 (0.3-3 μg) with CCL2 progressively blocks thermal hyperalgesia dose-dependently in mice. RS 504393 (5 mg/kg, i.v.) supresses the elevated numbers of leukocytes and increased total protein content in BALF induced by The LPS. RS504393 significantly down regulates the LPS-induced elevation of IL-1β, PAI-1 mRNA and protein expressions. RS504393 significantly suppresses induced lung edema, protein-rich fluid, polymorphonuclear accumulation and bronchial wall thickening induced by LPS. RS-504393 significantly reduces renal pathology, especially the extensive interstitial fibrosis mediated by decrease in type I collagen synthesis in a UUO model.
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中文名称:6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮
英文名称:RS 504393;6-Methyl-1'-[2-(5-Methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
CAS:300816-15-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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英文名称:6-Methyl-1'-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
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纯度:98%
包装信息:1g,10g,100g,1kg
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中文名称:6 - 甲基-1,1 - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4 -哌啶]-2(1H)-酮
英文名称:RS 504393
CAS:300816-15-3
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
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英文名称:RS 504393
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中文名称:6-甲基-1,1'-[2-(5-甲基-2-苯基-4-恶唑基)乙基]-螺[4H-3-1,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮
英文名称:6-Methyl-1'-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethyl)spiro[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
CAS:300816-15-3
纯度:98%
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中文名称:6-甲基-1'-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙基)螺[苯并[d][1,3]恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-一
英文名称:6-methyl-1'-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethyl)spiro[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
CAS:300816-15-3
纯度:95% HPLC
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英文名称:6-Methyl-1'-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethyl)spiro-[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
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英文名称:RS 504393;6-Methyl-1'-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
CAS:300816-15-3
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