289499-45-2
中文名称
卡纽替尼二盐酸盐
英文名称
Canertinib dihydrochloride
CAS
289499-45-2
分子式
C24H27Cl3FN5O3
分子量
558.86
MOL 文件
289499-45-2.mol
更新日期
2025/01/19 20:16:14
结构式
基本信息
中文别名
盐酸坎替尼布
盐酸卡纽替尼
卡奈替尼盐酸盐
卡那替尼盐酸盐
卡奈替尼二盐酸盐
卡纽替尼二盐酸盐
卡奈替尼两盐酸盐
卡奈替尼,卡纽替尼
卡纽替尼二盐酸盐 卡那替尼
EGFR抑制剂(CANERTINIB DIHYDROCHLORIDE)
盐酸卡纽替尼
卡奈替尼盐酸盐
卡那替尼盐酸盐
卡奈替尼二盐酸盐
卡纽替尼二盐酸盐
卡奈替尼两盐酸盐
卡奈替尼,卡纽替尼
卡纽替尼二盐酸盐 卡那替尼
EGFR抑制剂(CANERTINIB DIHYDROCHLORIDE)
英文别名
CI103
CI 103
CI-1033
Canertinib HCl
Canertinib 2HC
Canertinib.2HCL
CI1033 dihydrochloride
CI 1033 dihydrochloride
CI-1033 dihydrochloride
Canertinib (CI-1033) HCl
CI 103
CI-1033
Canertinib HCl
Canertinib 2HC
Canertinib.2HCL
CI1033 dihydrochloride
CI 1033 dihydrochloride
CI-1033 dihydrochloride
Canertinib (CI-1033) HCl
所属类别
原料药:替尼类抗肿瘤药
物理化学性质
储存条件 | ?20°C |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>10mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | Light yellow to green yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
危险品标志 | Xi |
危险类别码 | 36/37/38 |
安全说明 | 26 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | UC6316110 |
常见问题列表
产品描述
卡纽替尼二盐酸盐( Canertinib) 为不可逆的表皮生长因子受体( pan-ErbB) 选择性抑制剂,临床研究表明本品对复发转移性乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤有较好疗效。
用途
卡纽替尼二盐酸盐是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
作用机制
卡纽替尼二盐酸盐(canertinib),化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉,是由美国辉瑞公司和Warner Lambert公司联合研发的一种不可逆的表皮生长因子受体(pan-ErbB) 选择性抑制剂,它能够结合到ErbB 家族所有成员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点,从而抑制这些受体的活化及其下游有丝分裂信号转导通路。
合成方法
4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉,再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代,用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni 催化氢化,然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡纽替尼二盐酸盐,总收率约70%。
生物活性
Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化,IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。
靶点
Target | Value |
EGFR
(Cell-free assay) | 7.4 nM |
ErbB2
(Cell-free assay) | 9 nM |
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中文名称:卡那替尼
英文名称:Canertinib dihydrochloride
CAS:289499-45-2
纯度:98%
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中文名称:卡纽替尼二盐酸盐
英文名称:Canertinib dihydrochloride
CAS:289499-45-2
纯度:>99%,BR
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中文名称:卡纽替尼二盐酸盐
英文名称:Canertinib Dihydrochloride (CI-1033 HCl)
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中文名称:卡奈替尼二盐酸盐
英文名称:Canertinib dihydrochloride
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英文名称:Canertinib Dihydrochloride
CAS:289499-45-2
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中文名称:卡纽替尼二盐酸盐
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英文名称:Canertinib dihydrochloride
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中文名称:卡纽替尼二盐酸盐
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英文名称:Canertinib dihydrochloride
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