2765081-21-6
中文名称
RAS-IN-2
英文名称
RMC6236
CAS
2765081-21-6
分子式
C44H58N8O5S
分子量
811.05
MOL 文件
2765081-21-6.mol
更新日期
2026/10/13 14:01:17
结构式
基本信息
中文别名
RAS-IN-2
英文别名
RMC6236
N-[21-ethyl-20-[2-(1-methoxyethyl)-5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]-17,17-dimethyl-8,14-dioxo-15-oxa-4-thia-9,21,27,28-tetrazapentacyclo[17.5.2.12,5.19,13.022,26]octacosa-1(25),2,5(28),19,22(26),23-hexaen-7-yl]-2-methylcyclopropane-1-carboxamide
N-[21-ethyl-20-[2-(1-methoxyethyl)-5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]-17,17-dimethyl-8,14-dioxo-15-oxa-4-thia-9,21,27,28-tetrazapentacyclo[17.5.2.12,5.19,13.022,26]octacosa-1(25),2,5(28),19,22(26),23-hexaen-7-yl]-2-methylcyclopropane-1-carboxamide
所属类别
生物化工:抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml Ethanol: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 14.56±0.40(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
| InChIKey | FVICRBSEYSHKFY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(N1C2=CC=C3C4=CSC(CC(C(=O)N5CCCC(N5)C(=O)OCC(C)(C)CC(C2=C3)=C1C1C=C(N2CCN(C)CC2)C=NC=1C(C)OC)NC(C1CC1C)=O)=N4)C |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302,H315 |
| 防范说明 | P264-P280-P301+P312-P302+P352-P332+P313-P362+P364 |
常见问题列表
概述
RMC-6236 (Daraxonrasib) 是一种口服,直接靶向RAS(ON)多选择性抑制剂,可用于癌症的研究。它能够阻断RAS(ON)与其下游效应物的相互作用来抑制RAS信号传导,通过靶向致癌RAS突变(G12X、G13X和Q61X)来发挥作用,这些突变是癌症的常见驱动因素,包括胰腺导管腺癌(PDAC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)。
作用机制
RMC-6236通过独特的“分子胶”机制抑制RAS信号通路,即通过与细胞内的分子伴侣蛋白亲环蛋白A(Cyclophilin A, CypA)结合,形成一个二元复合物。随后,该复合物能够与RAS蛋白的活性状态(RAS(ON))结合,形成一个稳定的三元复合物。CypA是一种细胞内广泛存在的分子伴侣蛋白,通常不与RAS蛋白直接结合。但在RMC-6236存在的情况下,CypA被药物修饰后能够与RAS(ON)形成高亲和力的结合界面。三元复合物的形成使得RAS(ON)无法与下游效应蛋白(如RAF、PI3K等)结合,从而阻断了RAS的信号传导。且与KRAS G12C选择性抑制剂(如Sotorasib)不同,RMC-6236靶向RAS(ON)状态,且不依赖特定突变位点,可抑制因继发突变(如G12D、G13D)导致的耐药。
用途
RMC-6236是一款针对RAS基因的多突变的靶向药,可用于肿瘤的研究。
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中文名称:RAS-IN-2 RMC-6236
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