261944-46-1
中文名称
261944-46-1
英文名称
261944-46-1
CAS
261944-46-1
分子式
C21H25N3O3
分子量
367.44
MOL 文件
261944-46-1.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:34
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T12977
英文别名
BYK61359
Soraprazan
Imidazo[1,2-h][1,7]naphthyridin-8-ol, 7,8,9,10-tetrahydro-7-(2-methoxyethoxy)-2,3-dimethyl-9-phenyl-, (7R,8R,9R)-
Soraprazan
Imidazo[1,2-h][1,7]naphthyridin-8-ol, 7,8,9,10-tetrahydro-7-(2-methoxyethoxy)-2,3-dimethyl-9-phenyl-, (7R,8R,9R)-
物理化学性质
密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO : ≥ 150 mg/mL (408.23 mM) |
酸度系数(pKa) | 12.77±0.60(Predicted) |
形态 | Solid |
颜色 | Light yellow to yellow |
常见问题列表
生物活性
Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM)的抑制剂,在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合,Kd为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用,对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
体外研究
Soraprazan (BYK61359) is a potent inhibitor of gastric H,K-ATPase, with an IC 50 of 0.1 μM when measured in ion-leaky vesicles in the presence of 1 mM potassium. Soraprazan (BYK61359) also effectively inhibits dibutyryl cAMP-stimulated [ 14 C]AP accumulation in isolated gastric glands with an IC 50 of 0.19 μM (0.09-0.40 μM geometric mean from n=6 with 95% confidence limits).
体内研究
Soraprazan (1-27 μmol/kg; p.o.) shows rapid and consistent inhibition of acid secretion in dog .
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英文名称:Soraprazan
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