249503-25-1
中文名称
加利西韦
英文名称
3,4-Pyrrolidinediol, 2-(4-amino-5H-pyrrolo3,2-dpyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)-, (2S,3S,4R,5R)-
CAS
249503-25-1
分子式
C11H15N5O3
分子量
265.27
结构式
中文别名
加利西韦
加利司韦
化合物 T10491
英文别名
Immucillin-A
BCX4430 (freebase)
GALIDESIVIR (BCX 4430)
BCX4430 freebase
(Galidesivir)
(2S,3S,4R,5R)-2-(4-AMINO-5H-PYRROLO[3,2-D]PYRIMIDIN-7-YL)-5-(HYDROXYMETHYL)PYRROLIDINE-3,4-DIOL
3,4-Pyrrolidinediol, 2-(4-amino-5H-pyrrolo3,2-dpyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)-, (2S,3S,4R,5R)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
661.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.630±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 酸度系数(pKa) |
13.78±0.40(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
| 水溶解性 |
Water : 1.53 mg/mL (5.77 mM) |
生物活性
Galidesivir (BCX4430)，一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒药物，能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
体外研究
Cellular kinases phosphorylate Galidesivir (BCX4430) to a triphosphate that mimics ATP; viral RNA polymerases incorporate the drug's monophosphate nucleotide into the growing RNA chain, causing premature chain termination.
Galidesivir effectively inhibits the infection of Vero cells with YFV. The EC50 determined by the neutral red uptake assay is 8.3 μg/ml (24.5 μM).
体内研究
Galidesivir (BCX4430) is active after intramuscular, intraperitoneal, and oral administration in a variety of experimental infections. In nonclinical studies involving lethal infections with Ebola virus, Marburg virus, Rift Valley fever virus, and Yellow Fever virus, Galidesivir has demonstrated pronounced efficacy.
Galidesivir (4 mg/kg; i.p.; twice daily for 7 days) is effectively in a hamster model of yellow fever (YF).
|
Animal Model:
|
Female Syrian golden hamsters (hamsters infected with YF virus)
|
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Dosage:
|
4 mg/kg of body weight
|
|
Administration:
|
I.p.; twice daily for 7 days
|
|
Result:
|
Significantly improved the survival of hamsters infected with YFV.
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中文名称：加利西韦
英文名称：Galidesivir
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