24522-30-3
基本信息
来氟米特杂质H
特立氟胺中间体
来氟米特EP杂质H
氰基乙酰对三氟甲基苯胺
来氟米特欧洲药典杂质H
氰基乙酰对三氟甲基...
来氟米特杂质H(EP/BP)
来氟米特杂质H(EP) 标准品
LEFLUNOMIDE EP杂质 H
Leflunomide EP Impurity H
2-Cyano-N-[4-(trifluoromethyl)pheny
2-cyano-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]acetamide
AcetaMide, 2-cyano-N-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-
Leflunomide Impurity 8(Leflunomide EP Impurity H)
2-Cyano-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]acetamide
2-cyano-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]acetamide USP/EP/BP
物理化学性质
| 熔点 | 145-147℃ |
| 沸点 | 386.3±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.375±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
| 酸度系数(pKa) | 4.63±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
| REACH 注册登记 | Active |
| 海关编码 | 2924297099 |
制备方法
455-14-1
372-09-8
24522-30-3
在700L四氢呋喃中,于室温及氮气保护下,将63.4kg氰基乙酸溶解并搅拌。将所得溶液冷却至0至10℃,随后在约1小时内,于相同温度下缓慢滴加N-甲基吗啉。接着,滴加100.0kg的4-三氟甲基苯胺。继续在相同温度下,于约1小时内向反应混合物中缓慢滴加91.3kg氯碳酸异丙酯。滴加完毕后,继续搅拌反应1至2小时。反应完成后,向反应混合物中加入200L水,搅拌后静置分层。有机层(上层)用16.7%盐水洗涤,随后加入400L异丙醇,并在减压条件下浓缩至液体体积减至400L。再次加入400L异丙醇,重复减压浓缩至液体体积为400L。在20至30℃下,向浓缩液中加入100L异丙醇,随后在约20℃下缓慢滴加500L水。滴加完成后,于相同温度下继续搅拌1小时。将混合物冷却至0至10℃,并在该温度下搅拌1小时。过滤收集析出的晶体,干燥后得到134.5kg2-氰基-N-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰胺(IV),产率为95.0%。
参考文献:
[1] Patent: EP1609778, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 5; 8-9
[2] Patent: WO2017/103942, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 5; 7
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 1996, vol. 39, # 23, p. 4608 - 4621
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 11, p. 4626 - 4635
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 1991, vol. 34, # 11, p. 3295 - 3301
氰基乙酰对三氟甲基苯胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/06/06 | C3217 | 2-氰基-N-[4-(三氟甲基)苯基]乙酰胺 2-Cyano-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]acetamide | 24522-30-3 | 1g | 200元 |
| 2026/06/06 | C3217 | 2-氰基-N-[4-(三氟甲基)苯基]乙酰胺 2-Cyano-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]acetamide | 24522-30-3 | 5g | 900元 |
