238750-77-1
中文名称
托舍多特
英文名称
Tosedostat
CAS
238750-77-1
分子式
C21H30N2O6
分子量
406.47
MOL 文件
238750-77-1.mol
更新日期
2024/12/17 11:17:33
结构式
基本信息
中文别名
托舍多特
ALPHA-[[(2R)-2-[(1S)-1-羟基-2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]氨基]苯乙酸环戊酯
ALPHA-[[(2R)-2-[(1S)-1-羟基-2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]氨基]苯乙酸环戊酯
英文别名
CS-2714
Chr-2797
BB-76163
Tosedosta
tosedostat
CHR 2797
CHR-2797
Tosedostat (CHR2797)
CHR2797 (Tosedostat)
(S)-cyclopentyl 2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate
α-[[(2R)-2-[(1S)-1-Hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]-benzeneaceticacidcyclopentlyester
Chr-2797
BB-76163
Tosedosta
tosedostat
CHR 2797
CHR-2797
Tosedostat (CHR2797)
CHR2797 (Tosedostat)
(S)-cyclopentyl 2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate
α-[[(2R)-2-[(1S)-1-Hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]-benzeneaceticacidcyclopentlyester
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
密度 | 1.24 |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | ≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.07 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
酸度系数(pKa) | 9.44±0.40(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
托舍多特价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 5mg | 1466元 |
2024/11/08 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1612元 |
2024/11/08 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 10mg | 2200元 |
常见问题列表
生物活性
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。Phase 2。
靶点
Target | Value |
LAP | 100 nM |
PuSA | 150 nM |
Aminopeptidase N | 220 nM |
体外研究
CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大,IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内,CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性,IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系,如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果,IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时,IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞,导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。
体内研究
CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型,大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型,与对照组相比降低肿瘤体积。
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英文名称:CHR2797
CAS:238750-77-1
纯度:>98%
包装信息:5g
备注:2g
库存量:
2g
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2024/12/10 17:13:39
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英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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>28g
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2024/12/17 11:17:33
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中文名称:托舍多特
英文名称:CHR2797 (Tosedostat)
CAS:238750-77-1
纯度:95%,98%
包装信息:5G
库存量:
1g,kg
现货日期:
2024/12/12 9:51:22
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英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:托舍多特
英文名称:CHR 2797;α-[[(2R)-2-[(1S)-1-Hydroxy-2-(hydroxyaMino)-2-oxoethyl]-4-Methyl-1-oxopentyl]aMino]-benzeneaceticacidcyclopentlyester
CAS:238750-77-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat (CHR2797)
CAS:238750-77-1
纯度:>=95%
包装信息:10mg/RMB 1526.90;50mg/RMB 5973.90;5mg/RMB 890.90
备注:试剂级
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英文名称:CHR2797 (Tosedostat)
CAS:238750-77-1
纯度:99%
包装信息:5mg
备注:试剂
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中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
纯度:99% HPLC
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中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat
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纯度:98%HNMR
包装信息:100mg,500mg,1g,2g,5g,10g
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纯度:95%
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英文名称:Tosedostat (CHR2797)
CAS:238750-77-1
纯度:98%
包装信息:5mg
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中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat (CHR2797)
CAS:238750-77-1
纯度:99% HPLC
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中文名称:托舍多特
英文名称:Chr-2797
CAS:238750-77-1
纯度:98% HPLC LCMS
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中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
纯度:98%
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英文名称:Tosedostat (CHR2797)
CAS:238750-77-1
纯度:98%
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中文名称:托舍多特;他达拉非
英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;500G;100G
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中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
纯度:98%(HPLC)
包装信息:25mg;5mg;1mg