232931-57-6
中文名称
SJG 136
英文名称
BN-2629
CAS
232931-57-6
分子式
C31H32N4O6
分子量
556.61
更新日期
2024/12/17 16:14:28
结构式
中文别名
(11AS,11'AS)-8,8'-[1,3-丙二基双(氧基)]双[1,2,3,11A-四氢-7-甲氧基-2-亚甲基-5H-吡咯并[2,1-C] [1,4]苯并二氮杂-5-酮]
(11A S,11A'S)-8,8'-(丙烷-1,3-二基双(氧))双(7-甲氧基-2-亚甲基-2,3-二氢-1H-苯并[E]吡咯[1,2-A][1,4]二氮杂卓-5(11AH)-酮)
英文别名
SG2000
SP-2001
BN-2629
CS-1384
UP 2001
SJG 136
NSC 694501
(11aS,11'aS)-8,8'-[1,3-Propanediylbis(oxy)]bis[1,2,3,11a-tetrahydro-7-methoxy-2-methylene-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one
5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one, 8,8'-[1,3-propanediylbis(oxy)]bis[1,2,3,11a-tetrahydro-7-methoxy-2-methylene-, (11aS,11'aS)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
805.5±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (179.66 mM) |
酸度系数(pKa) |
3.88±0.20(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
Off-white to yellow |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-14573 | SJG 136 SJG-136 | 232931-57-6 | 1 mg | 2800元 |
2024/11/08 | HY-14573 | SJG 136 SJG-136 | 232931-57-6 | 5mg | 4900元 |
2024/11/08 | HY-14573 | SJG 136 SJG-136 | 232931-57-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 6000元 |
生物活性
SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker),与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。
体外研究
SJG-136 (dimer 5) is a DNA cross-linking agent, with an XL
50
(concentration of agent required for 50% cross-linking of pBR322 DNA) of 45 nM for pBR322 DNA. SJG-136 is cytotoxic to ovarian cell lines, such as A2780 (IC
50
, 22.5 pM), A2780cisR (IC
50
, 24 pM), CH1 (IC
50
, 0.12 nM), CH1cisR (IC
50
, 0.6 nM), and SKOV-3 (IC
50
, 9.1 nM). SJG-136 (SG2000) also reduces the viability of a panel of canine cancer cells, with GI
50
values ranging from 0.33 - >100 nM after a 1 h exposure, and <0.03 - 17.33 nM following continuous exposure.
体内研究
SJG-136 shows more potent antitumor effect against CMeC-1 tumour at 0.30 mg/kg than 0.15 mg/kg either as a single dose or administered once a week for three weeks via dosed intravenously in mice. SJG-136-induced H2AX phosphorylation shows good correspondence, but less sensitivity, than measurement of foci.
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中文名称:(11aS,11a'S)-8,8'-(丙烷-1,3-二基双(氧))双(7-甲氧基-2-亚甲基-2,3-二氢-1H-苯并[e]吡咯[1,2-a][1,4]二氮杂卓-5(11aH)-酮)
英文名称:SJG-136
CAS:232931-57-6
纯度:>=98%
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英文名称:SJG-136
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英文名称:(11AS,11a'S)-8,8'-(propane-1,3-diylbis(oxy))bis(7-methoxy-2-methylene-1,2,3,11a-tetrahydro-5H-benzo[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepin-5-one)
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英文名称:(11AS,11a'S)-8,8'-(propane-1,3-diylbis(oxy))bis(7-methoxy-2-methylene-1,2,3,11a-tetrahydro-5H-benzo[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepin-5-one)
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