2316817-88-4
中文名称
CB-6644
英文名称
CB-6644
CAS
2316817-88-4
分子式
C29H34ClFN4O5
分子量
573.06
MOL 文件
2316817-88-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
物理化学性质
密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);174.5(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 13.13±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | White to light yellow |
常见问题列表
生物活性
CB-6644 一种选择性的 RUVBL1/2 复合体抑制剂。抑制 RUVBL1/2 的 ATP 酶活性,IC50 为 15 nM。具有抗癌活性。
体外研究
CB-6644 (20 µM) interacts with the RUVBL1/2 complex in Ramos cells.
CB-6644 (0.001-10 μM; 72 hours) potently kills 123 cell lines (including HCT116, NCI-1975, and HT29 cells) with an EC
50
range of 41 to 785 nM.
Cell Viability Assay
Cell Line: | 123 cell lines such as HCT116, NCI-1975, and HT29 cells |
Concentration: | 0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 μM |
Incubation Time: | 72 hours |
Result: | Potently killed cells with an EC 50 range of 41 to 785 nM. |
体内研究
CB-6644 (150 mg/kg, oral administration, 10 days of treatment for SCID-beige mice bearing Ramos xenograft models, 30 days of treatment for SCID-beige mice bearing RPMI8226 xenograft models) has antitumor activity in xenograft tumor models with tumor growth inhibitions (TGIs) of 68 and 81%, respectively in Ramos xenograft models and RPMI8226 xenograft models.
Animal Model: | SCID-beige mice bearing human tumor xenografts derived from either Burkitt’s lymphoma (Ramos) or multiple myeloma (RPMI8226) cell lines |
Dosage: | 150 mg/kg |
Administration: | Oral gavage once (qd) or twice (BID) daily, 10 days of treatment for Ramos, 30 days of treatment for RPMI8226 |
Result: | There was no significant bodyweight loss in mice. TGI of 68 and 81% in Ramos and RPMI8226, respectively. |
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英文名称:5-Chloro-2-ethoxy-4-fluoro-N-(4-((3-(methoxymethyl)-1-oxo-6,7-dihydro-1H,5H-benzo[c]pyrazolo[1,2-a][1,2]diazepin-2-yl)amino)-2,2-dimethyl-4-oxobutyl)benzamide
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中文名称:化合物 CB-6644
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CAS:2316817-88-4
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