228266-40-8
中文名称
N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺
英文名称
TANDUTINIB
CAS
228266-40-8
分子式
C27H43N3O4
分子量
473.66
MOL 文件
228266-40-8.mol
更新日期
2025/02/06 17:30:26
结构式
基本信息
中文别名
N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺
英文别名
CS-1371
Spa 110
Hti 286
Taltobulin
Unii-J6D6912bxs
HTI-286
SPA-110
Taltobulin (HTI-286)
HTI-286 hydrochloride
SPA-110 hydrochloride
HTI-286 HYDROCHLORIDE
SPA-110 HYDROCHLORIDE
Spa 110
Hti 286
Taltobulin
Unii-J6D6912bxs
HTI-286
SPA-110
Taltobulin (HTI-286)
HTI-286 hydrochloride
SPA-110 hydrochloride
HTI-286 HYDROCHLORIDE
SPA-110 HYDROCHLORIDE
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 135-137 ºC |
| 沸点 | 662.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.063 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO: 40 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 4.68±0.19(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
靶点
|
Traditional Cytotoxic Agents
|
体外研究
Taltobulin (HTI-286; 0.2-7.3 nM; 3 days) inhibits the growth of 18 tumor cell lines (leukemia, ovarian, NSCLC, breast, colon, and melanoma cell lines) with an average IC 50 of 2.5±2.1 nM and a median value of 1.7 nM.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | Leukemia CCRF-CEM cell line; ovarian 1A9 cell line; NSCLC A549 and NCI-H1299 cell lines; breast MX-1W and MCF-7 cell lines; colon HCT-116, DLD-1, Colo205, KM20, SW620, S1, HCT-15 and Moser cell lines; melanoma A375, Lox and SK-Mel-2 cell lines |
| Concentration: | 0.2-7.3 nM |
| Incubation Time: | 3 days |
| Result: | Inhibited the growth of tumor cell lines with IC 50 s of 0.2±0.03 nM (for leukemia CCRF-CEM cell line), 0.6±0.1 nM (for ovarian 1A9 cell line), 1.1±0.5 and 6.8±6.1 nM ( for NSCLC A549 and NCI-H1299 cell lines), 1.8±0.6, 7.3±2.3 nM (for breast MX-1W, MCF-7 cell lines), 0.7±0.2, 1.1±0.4, 1.5±0.6, 1.8±0.6, 3.6±0.8, 3.7±2.0, 4.2±2.5, and 5.3±4.1 nM ( for colon HCT-116, DLD-1, Colo205, KM20, SW620, S1, HCT-15, and Moser cell lines), 1.1±0.8, 1.4±0.6 and 1.7±0.5 nM (for melanoma A375, Lox and SK-Mel-2 cell lines). |
体内研究
Taltobulin (HTI-286; 1.6 mg/kg i.v.) inhibits the growth of human tumor xenografts (e.g., HCT-15, DLD-1, MX-1W, and KB-8-5) in athymic nu/nu female mice.
Taltobulin (HTI-286; 3 mg/kg; p.o. gavage) inhibits growth by 97.3 % and 82% in athymic nu/nu female mice with Lox melanoma xenografts and KB-3-1 epidermoid xenograft model, respectively.
| Animal Model: | Athymic nu/nu female mice with Lox melanoma model (5-6 weeks of age) |
| Dosage: | 1.6 mg/kg |
| Administration: | Administered i.v.;for 35 days |
| Result: |
Growth of Lox tumors was inhibited by 96-98% on day 12 compared with vehicle-treated controls.
Growth of KB-8-5 tumors was inhibited by 84% on day 14 compared with vehicle-treated controls. Growth of MX-1W tumors was inhibited by 97% compared with vehicle-treated controls. Growth of DLD-1 and HCT-15 tumors was inhibited by 80 and 66%, respectively. |
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中文名称：(S,E)-2,5-二甲基-4-((S)-N,3,3-三甲基-2-((S)-3-甲基-2-(甲氨基)-3-苯基丁酰胺基)丁酰胺基)己-2-烯酸
英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：>=98%
包装信息：1g;100g
备注：ADC
库存量：
1kg
现货日期：
2025/2/6 17:30:26
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英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
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英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：99%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
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英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg
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中文名称：2-甘油磷酸二钠
英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：99.5%
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纯度：95+%
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中文名称：N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺
英文名称：TANDUTINIB
CAS：228266-40-8
纯度：98% HPLC
包装信息：1kg
备注：工业级
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中文名称：他托布林
英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：0.99
包装信息：1g;500mg;250mg;100mg
备注：医药级
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英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
备注：标准品;对照品;化学试剂，仅用于科研使用
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英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：98%
包装信息：100g/;500g/
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英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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英文名称：Taltobulin hydrochloride
CAS：228266-40-8
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg
上海传芊化工科技中心
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英文名称：Belotecan hydrochloride
CAS：228266-40-8
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
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中文名称：(S,E)-2,5-二甲基-4-((S)-N,3,3-三甲基-2-((S)-3-甲基-2-(甲氨基)-3-苯基丁酰胺基)丁酰胺基)己-2-烯酸
英文名称：(S,E)-2,5-Dimethyl-4-((S)-N,3,3-trimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)-3-phenylbutanamido)butanamido)hex-2-enoic acid
CAS：228266-40-8
纯度：98%
包装信息：100mg 250mg 500mg 1g 2g 5g 10g 25g 50g 100g 250g 500g 1kg
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英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
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英文名称：TANDUTINIB
CAS：228266-40-8
纯度：98%
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中文名称：(S,E)-2,5-二甲基-4-((S)-N,3,3-三甲基-2-((S)-3-甲基-2-(甲氨基)-3-苯基丁酰胺基)丁酰胺基)己-2-烯酸
英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：95%
包装信息：1g;10g
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英文名称：Taltobulin
CAS：228266-40-8
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
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