223645-67-8
中文名称
Ripasudil
英文名称
Ripasudil
CAS
223645-67-8
分子式
C15H18FN3O2S
分子量
323.39
更新日期
2024/12/09 16:29:56
结构式
中文别名
瑞舒地尔
化合物BAY 41-2272
英文别名
CS-1564
Ripasudil
k115 free base
K-115, Ripasudil
RIPASUDIL HYDROCHLOIDE
RIPASUDIL FREE BASE
K 115 FREE BASE
K115 FREE BASE
4-Fluoro-5-[[(2S)-hexahydro-2-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]isoquinoline
Isoquinoline, 4-fluoro-5-[[(2S)-hexahydro-2-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]-
| 沸点 |
497.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.293±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 酸度系数(pKa) |
9.70±0.40(Predicted) |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-15685 | Ripasudil
Ripasudil | 223645-67-8 | 2mg | 1060元 |
| 2024/11/08 | HY-15685 | Ripasudil
Ripasudil | 223645-67-8 | 5mg | 1600元 |
| 2024/11/08 | HY-15685 | Ripasudil
Ripasudil | 223645-67-8 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1760元 |
生物活性
Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
靶点
|
ROCK2
19 nM (IC
50
)
|
ROCK1
51 nM (IC
50
)
|
CaMKIIa
370 nM (IC
50
)
|
PKACa
2.1 μM (IC
50
)
|
PKC
27 μM (IC
50
)
|
体外研究
Ripasudil (K-115) is a potent inhibitor of ROCK, with IC
50
s of 19 and 51 nM for ROCK2 and ROCK1, respectively. Ripasudil also shows less potent inhibitory activities against CaMKIIα, PKACα and PKC, with IC
50
s of 370 nM, 2.1 μM and 27 μM, respectively. Ripasudil (K-115; 1, 10 μM) induces cytoskeletal changes, including retraction and cell rounding and reduced actin bundles of cultured trabecular meshwork (TM) cells. Ripasudil (5 μM) sifnificantly reduces transendothelial electrical resistance (TEER), and increases FITC-dextran permeability in Schlemm’s canal endothelial (SCE) cell monolayers.
体内研究
Ripasudil (K-115) reduces intraocular pressure (IOP) in a concentration-dependent manner at concentrations between 0.1% and 0.4% in monkey eyes and 0.0625% to 0.5% in rabbit eyes, respectively. Ripasudil (K-115; 1 mg/kg, p.o. daily) shows a neuroprotective effect on retinal ganglion cells (RGCs) after nerve crush (NC). Ripasudil also inhibits the oxidative stress induced by axonal injury in mice. Ripasudil suppresses the time-dependent production of ROS in RGCs after NC injury.
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中文名称：瑞舒地尔
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中文名称：(S)-4-氟-5-((2-甲基-1,4-二氮杂卓-1-基)磺酰基)异喹啉
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