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2165322-94-9

中文名称 化合物AZ1
英文名称 AZ-1
CAS 2165322-94-9
分子式 C17H16BrF4NO2
分子量 422.21
MOL 文件 2165322-94-9.mol
更新日期 2024/06/06 13:35:12
结构式 2165322-94-9 结构式

基本信息

中文别名 化合物AZ1
2-[[[5-溴-2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]甲氧基]苯基]甲基]氨基]-乙醇
英文别名 USP25/28 inhibitor AZ1
USP25 and 28 inhibitor AZ-1
AZ-1
AZ-1
AZ 1
AZ1
2-((5-bromo-2-((4-fluoro-3-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)benzyl)amino)ethanol
Ethanol, 2-[[[5-bromo-2-[[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]phenyl]methyl]amino]-
所属类别 生物化工：抑制剂

物理化学性质

沸点 478.5±40.0 °C(Predicted)
密度 1.488±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO: ≥ 250 mg/mL (592.12 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系数(pKa) 14.74±0.10(Predicted)

常见问题列表

生物活性
AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25（USP25）和泛素特异性蛋白酶28（USP28） 的双重抑制剂，在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。
靶点
TargetValue
USP25
(Cell-free assay) 		0.62 μM
USP28
(Cell-free assay) 		0.7 μM
体内研究

USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1; 40 mg/kg; gavage; daily; for 7 days) protects from dextran sulfate sodium (DSS)-induced weight loss and diarrhea and impaired colon shortening.
USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/day; gavage; 6 times a week in the 1, 3, 6 weeks) treatment significantly reduces tumor numbers in colons. Expression of Wnt-related genes and levels of pSTAT3 are decreased and levels of SOCS3 are increased in tumors. AZ1 gavage does not alleviate DSS-induced colitis in Usp25 -/- mice or the spontaneous colitis of Il10 -/- mice.
USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/day; gavage; every 3 days from 13-20 weeks) significantly inhibits tumorigenesis in the colon and prolonged the survival of AOM/Vil-Cre;Trp53 fl/fl (VP) mice. AZ1 treatment has minimal effect on tumorigenesis in the USP25-deficient background.

Animal Model: 12-week old male Usp25 +/+ and Usp25 -/- mice
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Gavage; daily; for 7 days
Result: Protected from dextran sulfate sodium (DSS)-induced weight loss and diarrhea and impaired colon shortening and potentiated the expression of proinflammatory cytokines and antibacterial peptides in colons of Usp25 -/- mice compared to control counterparts.

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英文名称：AZ1
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英文名称：USP25 and 28 inhibitor AZ-1
CAS：2165322-94-9
纯度：HPLC>=98%
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英文名称：USP25/28 inhibitor AZ1
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纯度：97%
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英文名称：AZ1
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英文名称：USP25 and 28 inhibitor AZ-1
CAS：2165322-94-9
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