418805-02-4
中文名称
PYR 41
英文名称
PYR 41
CAS
418805-02-4
分子式
C17H13N3O7
分子量
371.301
MOL 文件
418805-02-4.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:14
结构式
基本信息
中文别名
E1抑制剂(PYR-41)
4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯
4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯
英文别名
PYR 41
CS-1129
PYR 41, >=98%
PYR41
PYR-41
PYR 41 USP/EP/BP
ethyl 4-[(4Z)-4-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl]benzoate
4[4-(5-Nitro-furan-2-ylmethylene)-3,5-dioxo-pyrazolidin-1-yl]-benzoic acid ethyl ester
4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester
Benzoic acid, 4-[4-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]-, ethyl ester
4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester PYR 41
CS-1129
PYR 41, >=98%
PYR41
PYR-41
PYR 41 USP/EP/BP
ethyl 4-[(4Z)-4-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl]benzoate
4[4-(5-Nitro-furan-2-ylmethylene)-3,5-dioxo-pyrazolidin-1-yl]-benzoic acid ethyl ester
4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester
Benzoic acid, 4-[4-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]-, ethyl ester
4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester PYR 41
所属类别
生物化工：E1 Activating 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 228 - 235°C |
| 密度 | 1.486±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | ?20°C |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 加热可溶于DMSO，溶解度为5mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 7.43±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 红色至棕色 |
| 敏感性 | 感光 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 周。 |
| InChIKey | ARGIPZKQJGFSGQ-LCYFTJDESA-N |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H317 |
| 防范说明 | P280-P301+P312+P330-P302+P352 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22-43 |
| 安全说明 | 36/37 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物，不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性，对E2无活性。
体外研究
PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点，与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞，降低E1fUb硫酯的水平，IC50为10到25 μM之间，且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞，增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解，降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解，且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应，但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5，对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶（Bcr-Abl，Jak2）的交联，抑制其信号活性。
生物活性
PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
Ubiquitin-activating Enzyme E1
(Cell-free assay) | <10 μM |
体外研究
PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点，与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞，降低E1fUb硫酯的水平，IC50为10到25 μM之间，且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞，增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解，降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解，且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应，但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5，对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶（Bcr-Abl，Jak2）的交联，抑制其信号活性。
PYR 41价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-13296 | PYR 41 PYR-41 | 418805-02-4 | 5mg | 614元 |
| 2024/11/08 | S7129 | PYR 41 PYR-41 | 418805-02-4 | 10mg | 1185.36元 |
| 2024/11/08 | HY-13296 | PYR 41 PYR-41 | 418805-02-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 675元 |
供应商信息 更多
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
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15076683720
产品介绍：
英文名称：PYR 41
CAS：418805-02-4
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/11/5 13:11:14
南京康满林化工实业有限公司
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025-83697070
产品介绍：
英文名称：Ethyl 4-(4-((5-nitrofuran-2-yl)methylene)-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl)benzoate
CAS：418805-02-4
纯度：98%
包装信息：100mg; 1g; 10g; 100g; 1kg
武汉泰凯塞科技有限公司
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027-027-86697669 13986148687
产品介绍：
CAS：418805-02-4
纯度：95%
包装信息：5g,10g,25g,100g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
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英文名称：PYR-41
CAS：418805-02-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
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英文名称：PYR-41
CAS：418805-02-4
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5mg, 25mg
备注：N2915
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称：PYR-41
CAS：418805-02-4
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海瀚香生物科技有限公司
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177-54423994 17754423994
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英文名称：PYR 41
CAS：418805-02-4
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
北京普西唐生物科技有限公司
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英文名称：PYR-41
CAS：418805-02-4
纯度：98%
包装信息：25mg;100mg;5mg
西安莱茵生物科技有限公司
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86-(0)29-85992781 17792393971
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英文名称：PYR 41
CAS：418805-02-4
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg
苏州爱玛特生物科技有限公司
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英文名称：PYR41
CAS：418805-02-4
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
郑州艾克姆化工有限公司
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0371-037163312495,13303845143 13303845143
产品介绍：
英文名称：PYR 41
CAS：418805-02-4
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25;100g;500g
南京狄尔格医药科技有限公司
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025-025-51191215 18013836722
产品介绍：
英文名称：PYR-41
CAS：418805-02-4
纯度：HPLC>=98%
包装信息：20MG;100MG;500MG;1G;10G
备注：厂家直销 品质保障 量大优惠
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英文名称：PYR-41
CAS：418805-02-4
纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
上海源溪生物科技有限公司
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021-58447131 13564518121
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英文名称：PYR 41
CAS：418805-02-4
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
备注：仅供科研所需
常州辰鸿生物科技有限公司
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0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：PYR41
CAS：418805-02-4
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g