基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 地加瑞克价格(试剂级) 供应商 相关产品
网站主页Cas数据库列表214766-78-6

214766-78-6

中文名称 地加瑞克
英文名称 DEGARELIX
CAS 214766-78-6
分子式 C82H103ClN18O16
分子量 1632.28
MOL 文件 214766-78-6.mol
更新日期 2024/03/27 11:57:00
结构式 214766-78-6 结构式

基本信息

中文别名 地加瑞克
醋酸地加瑞克
英文别名 FirMagon
DEGARELIX
Degarelix acetate
Degarelix impurity
DEGARELIX USP/EP/BP
Degarelix acetate salt
Degarelix, Degarelix acetate
Degarelix acetate(FE-200486,Degarelix)
N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-4-[2,6-dioxohexahydropyrimidin-4(S)-ylcarboxamido]-L-phenylalanyl-4-ureido-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide acetate
D-Alaninamide,N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-4-[[[(4S)-hexahydro-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]amino]-L-phenylalanyl-4-[(aminocarbonyl)amino]-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl)-L-ly
所属类别 生物化工:多肽

物理化学性质

密度 1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO:10.0(Max Conc. mg/mL);6.13(Max Conc. mM)
H2O:25.0(Max Conc. mg/mL);15.32(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) 10.38±0.40(Predicted)
序列 Ac-D-2-Nal-D-4-Cl-Phe-D-3-Pal-Ser-4-Aph(Hor)-4-D-Aph(Cbm)-Leu-Lys(ipr)-Pro-D-Ala-NH2
InChIKey MEUCPCLKGZSHTA-XYAYPHGZSA-N

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词 危险
危险性描述 H360
毒害物质数据 214766-78-6(Hazardous Substances Data)

常见问题列表

概述

醋酸地加瑞克是一种合成的促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,通过与脑下垂体的GnRH受体可逆的结合,减少促性腺激素及睾酮的释放,从而发挥抗前列腺癌作用。

前列腺癌GnRH的拮抗剂

地加瑞克(商品名:费蒙格®)是最新一代的GnRH拮抗剂,在其分子的5,6位并入了P-尿基苯丙氨酸,化学结构的改变使得药物作用时间延长的同时避免了因组胺释放引起的超敏反应。
地加瑞克的临床有效性、安全性和长期用药均得到了多个临床验证,是目前应用最广泛的GnRH拮抗剂。对于晚期前列腺癌骨转移,地加瑞克同样表现出良好的优越性,有研究显示前列腺癌骨转移患者通过地加瑞克治疗1年后,较GnRH激动剂治疗显著降低了血浆碱性磷酸酶(S-ALP),而S-ALP往往升高往往与骨转移相关。
2018年11月我国国家药品监督管理局(NMPA)批准地加瑞克上市,用于雄激素依赖的前列腺癌患者,对于我国前列腺癌患者来说无疑又是一项重大利好。

作用机理

地加瑞克是丹麦辉凌制药有限公司研发的促性腺激素释放激素(GnRH)受体抑制剂类药物,可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。地加瑞克通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌来降低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度激增,此初始刺激该激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制它,而地加瑞克则不会。

用途

醋酸地加瑞克是一种促性腺激素释放激素受体阻滞剂,该药已分别在美国和欧美被批准用于晚期(激素依赖的)前列腺癌治疗,在日本被批准用于前列腺癌治疗。

生物活性
Degarelix是一种竞争性,可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。
靶点

GnRHR

体外研究

Degarelix acts directly on the pituitary receptors for luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH), blocking the action of endogenous LHRH. The use of degarelix eliminates the initial undesirable surge in gonadotropin and testosterone levels, which is produced by agonists of LHRH. Degarelix treatment reduces cell viability in all prostate cell lines (WPE1-NA22, WPMY-1, BPH-1 cells, VCaP cells), with the exception of the PC-3 cells. The GnRH antagonist degarelix exerts a direct effect on prostate cell growth through apoptosis.

体内研究

At single subcutaneous injections of 0.3 to 10 μg/kg in rats, degarelix produces a dose-dependent suppression of the pituitary-gonadal axis as revealed by the decrease in plasma luteinizing hormone (LH) and testosterone levels. Duration of LH suppression increases with the dose: in the rat, significant suppression of LH lasted 1, 2, and 7 days after a single subcutaneous injection of degarelix at 12.5, 50, or 200 μg/kg, respectively. Degarelix is stable when incubated in microsomes and cryopreserved hepatocytes from animal liver tissue. In rat and dog, most of the degarelix dose is eliminated within 48 h via urine and feces in equal amounts (40–50% in each matrix), whereas in monkey the major route of excretion is fecal (50%) and renal (22%).

地加瑞克价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-16168A地加瑞克
Degarelix
214766-78-62mg1080元
2024/01/25HY-16168A地加瑞克
Degarelix
214766-78-65mg1800元
2024/01/25HY-16168A地加瑞克
Degarelix
214766-78-610mg3000元

供应商信息 更多

深圳市健元医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 755-755-26612112 15013529272
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:Degarelix; Degarelix Acetate
CAS:214766-78-6
纯度:98%
包装信息:1G/1.00;
备注:1000g
杭州信海医药科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 0571-86758863 13867485072
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:Degarelix
CAS:214766-78-6
纯度:≥98%
包装信息:1g/RMB 6000;5g10g
备注:USP,EP,公司同时提供本产品的符合研发要求的全套杂质对照品
库存量: >20g
现货日期: 2024/3/22 15:47:50
杭州肽佳生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 0571-87213919
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:Degarelix
CAS:214766-78-6
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g or according to customer's detail requirement.
备注:kG级
浙江杰坤生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 0571-88211951 13735575465
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:Degarelix
CAS:214766-78-6
纯度:99% HPLC MS
包装信息:1mg;5mg;10mg;100mg;500mg;1kg;5kg;25kg
备注:科研级
库存量: 56mg
现货日期: 2024/3/26 16:43:04
杭州固拓生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 0571-88211921 13355716090
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:Degarelix Acetate
CAS:214766-78-6
纯度:98%
包装信息:1克/瓶/RMB 10;5克/瓶/RMB 50;20克/瓶/RMB 200
库存量: 56mg
现货日期: 2024/3/27 11:57:00
南京源肽生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 18168071971
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:Degarelix
CAS:214766-78-6
纯度:>=95% or 98%
包装信息:10mg;20mg;50mg
库存量: >500g
现货日期: 2024/3/14 13:52:09
绍兴市均宇生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 0571-88211921 15572296305
产品介绍:
中文名称:醋酸地加瑞克
英文名称:Degarelix
CAS:214766-78-6
纯度:99% HPLC MS
包装信息:10mg/RMB 88;40mg/RMB 388;100mg/RMB 658
备注:科研级
库存量: 56mg
现货日期: 2024/3/26 16:42:40
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话: 027-027-59102966 18717199209
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:Dikarek
CAS:214766-78-6
纯度:99%
包装信息:2mg/RMB 1080;5mg/RMB 1800
备注:383kg
库存量: 383kg
现货日期: 2024/3/24 15:14:49
上海鸿肽生物科技有限公司
现货
联系电话: 19961912513
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:Degarelix
CAS:214766-78-6
纯度:98% HPLC
包装信息:1mg;5mg;10mg;100mg;500mg;1kg;5kg;25kg
备注:1mg;10mg;100mg;1g;100g
库存量: 1kg
现货日期: 2024/3/25 17:46:21
张家港阿拉宁生化技术有限公司
联系电话: 0512-58900862 400-0707518
产品介绍:
英文名称:Degarelix
CAS:214766-78-6
纯度:>98% HPLC
包装信息:5mg; 25mg; 100mg; 1g; 5g; 25g;100g
备注:Peptide
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:Degarelix acetate(FE-200486,Degarelix)
CAS:214766-78-6
备注:C13549
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:醋酸地加瑞克
英文名称:Degarelix acetate
CAS:214766-78-6
纯度:98.0%
包装信息:1g;5g;100g;1kg
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:醋酸地加瑞克
英文名称:DEGARELIX
CAS:214766-78-6
纯度:98%
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Methyl cyclohexanecarboxylate;Methyl cyclohexanecarboxylate;Methyl hexahydrobenzoate;Hexahydrobenzoic acid methyl ester;环己甲酸甲酯
英文名称:Degarelix
CAS:214766-78-6
包装信息:10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;5 mg;50 mg
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:DEGARELIX
CAS:214766-78-6
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
深圳利斯康医药科技有限公司
联系电话: 0755-89396905
产品介绍:
中文名称:醋酸地加瑞克
英文名称:Degarelix acetate
CAS:214766-78-6
纯度:99+%
包装信息:10g,100g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:Degarelix acetate
CAS:214766-78-6
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
台州市科德化工有限公司
联系电话: 0576-84613060 13093829633
产品介绍:
中文名称:地加瑞克
英文名称:Degarelix
CAS:214766-78-6
纯度:98%
包装信息:g

相关产品