2137030-98-7
中文名称
2137030-98-7
英文名称
Ensartinib dihydrochloride
CAS
2137030-98-7
分子式
C26H28Cl3FN6O3
分子量
597.9
MOL 文件
2137030-98-7.mol
更新日期
2025/05/26 09:24:03
结构式
基本信息
中文别名
6-氨基-5-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-N-[4-[[((3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]羰基]苯基]-3-哒嗪甲酰胺二盐酸盐
英文别名
X-396 hydrochloride
Ensartinib hydrochloride
Ensartinib dihydrochloride
Ensartinib hydrochloride
Ensartinib dihydrochloride
物理化学性质
| 储存条件 | 0 - 4℃ for short term (days to weeks), or -20℃ for long term (months). |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Water : 5 mg/mL (7.88 mM) |
常见问题列表
功效
恩沙替尼二盐酸盐是由Xcovery公司（中国国有Betta Pharmaceuticals Co., Ltd.的子公司）发现并开发的强效且选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。其对Leu1196Met突变体具有高度的疗效。
临床研究
恩沙替尼二盐酸盐已经在中国国家药品监督管理局（CNMPA）获得批准，用于治疗成人ALK阳性的NSCLC患者。同时，该药物也正在接受USFDA的临床研究，用于治疗NSCLC。
合成
合成过程始于通过SNAr反应将二氯吡嗪248与氨水反应，生成氨基吡嗪249。将氨基吡啶嗪249在碱性条件下与溴反应，得到二卤代吡啶嗪合成砌块250，产率为35%。首先，使用N-Boc-D-脯氨酸和常规的酯化条件对手性混合的苄醇（251）进行分离，得到252，产率为51%。将这个体系暴露于四氢呋喃（THF）中的氢化钠，得到了与溴化物250的一个不寻常的取代反应。在38%的产率下回收了醚253，然后胺类化合物经历了双Boc保护，随后是乙醇中的金属催化羰基插入反应，得到一个酯，该酯随后被皂化以获得酸255。哌嗪（piperazine 256）首先与另一个化合物257在偶联条件下反应，形成酰胺258。然后，酰胺258经历Boc保护。Boc保护后的化合物接着进行硝基还原反应，将硝基转化为氨基，得到苯胺259。苯胺259与之前合成的酸255进行偶联反应。最后，通过与异丙醇盐酸处理，得到恩沙替尼二盐酸盐。
生物活性
Ensartinib (X-396)是一种有效的ALK抑制剂，对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型），IC50小于4 nM。
靶点
| Target | Value |
|
TPM3-TRKA
(Cell-free assay) | <1 nM |
|
TRKC
(Cell-free assay) | <1 nM |
|
GOPC-ROS1
(Cell-free assay) | <1 nM |
|
ALK
(Cell-free assay) | <4 nM |
|
ALK variants
(Cell-free assay) | <4 nM |
恩沙替尼二盐酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-103714A | Ensartinib dihydrochloride | 2137030-98-7 | 1 mg | 600元 |
| 2025/05/22 | HY-103714A | 2137030-98-7 Ensartinib hydrochloride | 2137030-98-7 | 5mg | 1500元 |
| 2025/05/22 | HY-103714A | 2137030-98-7 Ensartinib hydrochloride | 2137030-98-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 2093元 |
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现货
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产品介绍：
英文名称：Ensartinib dihydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
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库存量：
195mg
现货日期：
2025/5/26 9:24:03
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
产品介绍：
中文名称：恩沙替尼盐酸盐
英文名称：Ensartinib hydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海喀露蓝科技有限公司
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英文名称：Ensartinib dihydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称：Ensartinib dihydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：≥98%
包装信息：20mg/10
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中文名称：恩沙替尼二盐酸盐
英文名称：Ensartinib (X-396) dihydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：98%
包装信息：25mg
备注：S54901
武汉永璨生物科技有限公司
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英文名称：Ensartinib hydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：98% HPLC
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备注：科研试剂
ChemeGen 中国
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英文名称：Ensartinib hydrochloride
CAS：2137030-98-7
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英文名称：Ensartinib dihydrochloride
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纯度：98%
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中文名称：6-氨基-5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-N-(4-((3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪-1-羰基)苯基)哒嗪-3-甲酰胺 盐酸盐
英文名称：6-Amino-5-((R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-N-(4-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazine-1-carbonyl)phenyl)pyridazine-3-carboxamide hydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
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英文名称：Ensartinib hydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：98%
包装信息：10mg
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英文名称：Ensartinib hydrochloride ( X396)
CAS：2137030-98-7
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
备注：V31650
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 Ensartinib (X-396) dihydrochloride
英文名称：Ensartinib hydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：98.73%
包装信息：1mg/RMB 496;2mg/RMB 733;5mg/RMB 1230
上海麦克林生化科技股份有限公司
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英文名称：Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride)
CAS：2137030-98-7
纯度：98%；10mM in DMSO
包装信息：5mg；25mg；1ml
上海陌孚医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Ensartinib dihydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：>=99%
包装信息：10mg;100mg;10mM*1mLinDMSO;500mg;200mg;25mg;50mg;5mg
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中文名称：恩沙替尼二盐酸盐
英文名称：Ensartinib (X-396) dihydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：98%
包装信息：2mg/RMB 926.90;5mg/RMB 1799.90;10mg/RMB 2899.90
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中文名称：恩沙替尼二盐酸盐
英文名称：Ensartinib dihydrochloride
CAS：2137030-98-7
纯度：98% HPLC
包装信息：500mg;1g;10g;100g;1kg
备注：试剂级