210354-22-6
中文名称
化合物 T11518L
英文名称
(S)-2-AMINO-(1-IMINOETHYLAMINO)-5-THIOHEPTANOIC ACID
CAS
210354-22-6
分子式
C8H17N3O2S
分子量
219.3
更新日期
2024/11/18 16:34:38
结构式
中文别名
乙酰基半胱氨酸杂质4
化合物 T11518L
4-(2-ACETAMIDOETHYLSULFANYL)-2-AMINOBUTANOIC ACID
英文别名
GW274150
GW274150
(GW-274150
Acetylcysteine Impurity 4
4-(2-acetamidoethylthio)-2-aminobutanoic acid
S-[2-[(1-iminoethyl)amino]ethyl]-L-Homocysteine
4-(2-acetamidoethylsulfanyl)-2-aminobutanoicacid
L-Homocysteine, S-[2-[(1-iminoethyl)amino]ethyl]-
(S)-2-AMINO-(1-IMINOETHYLAMINO)-5-THIOHEPTANOIC ACID
沸点 |
392.3±52.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
酸度系数(pKa) |
2.22±0.10(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to off-white |
水溶解性 |
Water : ≥ 62 mg/mL (282.72 mM) |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-12119 | 化合物 T11518L GW274150 | 210354-22-6 | 5mg | 900元 |
2024/11/08 | HY-12119 | 化合物 T11518L GW274150 | 210354-22-6 | 10mM * 1mLin Water | 990元 |
2024/11/08 | HY-12119 | 化合物 T11518L GW274150 | 210354-22-6 | 10mg | 1500元 |
生物活性
GW274150 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
靶点
Kd: 40 nM (iNOS)IC50: 2.19 μM (human iNOS); 544 μM (human eNOS); 177 μM (human nNOS)ED50: 1.15 μM (rat iNOS); 252 μM (rat nNOS)
体外研究
GW274150 inhibits intracellular iNOS in J774 cells in a time-dependent manner, reaching IC
50
values of 0.2 μM.GW274150 is >260-fold and 219-fold selective for iNOS against eNOS and nNOS in rat tissues, respectively. And it displays >100-fold and >80-fold for human iNOS against human eNOS and nNOS, respectively.
体内研究
GW274150 is a long-acting (5 h half‐life in rats) iNOS inhibitor and is able to inhibit LPS‐mediated increase in plasma NO2
-
, NO3
-
levels 14 h after single intraperitoneal dose (ED
50
=3 mg/kg).GW274150 (intraperitoneal injection; 2.5, 5, and 10 mg/kg; before carrageenan injection) reduces the degree of lung injury induced by carrageenan in a dose-related fashion. Oedema formation and PMNs infiltration in the pleural cavity are also significantly attenuated in a dose‐related manner in rats.GW274150 (oral adminstration; 30 mg/kg; twice daily; 7 days) leads to significant neuroprotection, However, it displays a bell-shaped neuroprotective profile, being ineffective at high doses in 6-OHDA rat model of Parkinson disease (PD).
Animal Model:
|
SD-rat
|
Dosage:
|
2.5, 5 and 10 mg/kg; single dose
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection 5 min before carrageenan injection
|
Result:
|
Exerted a protective role in an acute model of inflammation, carrageenan-induced lung injury.
|
供应商信息
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中文名称:乙酰基半胱氨酸杂质4
英文名称:GW274150
CAS:210354-22-6
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备注:32G
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中文名称:化合物 GW274150
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