2095849-04-8
中文名称
CSF1R-IN-1
英文名称
CSF1R-IN-1
CAS
2095849-04-8
分子式
C25H20F3N5O2
分子量
479.45
MOL 文件
2095849-04-8.mol
结构式
![2095849-04-8 结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/20200611/GIF/2095849-04-8.gif)
基本信息
中文别名
化合物CSF1R-IN-1
英文别名
CSF1R-IN-1
CSF1R-IN-22
3-Pyridinecarboxamide, 5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-[2-methyl-5-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]phenyl]-
CSF1R-IN-22
3-Pyridinecarboxamide, 5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-[2-methyl-5-[[3-(trifluoromethyl)benzoyl]amino]phenyl]-
物理化学性质
沸点 | 528.3±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) | 11.58±0.70(Predicted) |
形态 | Solid |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | ![]() GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
CSF1R-IN-1是 CSF1R 的抑制剂,IC50 为0.5 nM。
靶点
IC50: 0.5 nM (CSF1R)
体外研究
CSF1R is thought to play an important role in recruitment and differentiation of tumor-associated macrophages (TAMs). CSF1R-IN-1 (compound 22) shows good intestinal permeability in a Caco2 assay.
体内研究
CSF1R-IN-1 has favorable pharmacokinetics when dosed orally to mice. It appears suitable for in vivo pharmacology testing in the appropriate preclinical tumor model to demonstrate proof of concept..
Animal Model: | Male CD-1 mice, 25-35 grams (8-11 weeks old) |
Dosage: | 2 mg/kg IV or 10 mg/kg orally (Per Os) |
Administration: | i.v. or oral |
Result: | I.V.: C max =3.55, T 1/2 =0.87 P.O.: C max =4.6, T 1/2 =1.8, Bioavailability=64% |
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