209467-52-7
中文名称
头孢吡普
英文名称
Ceftobiprole
CAS
209467-52-7
分子式
C20H22N8O6S2
分子量
534.57
更新日期
2024/11/28 09:55:39
结构式
中文别名
头孢吡普
英文别名
CS-734
BAL 9141
Ceftobiprole
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(2Z)-2-(5-aMino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(hydroxyiMino)acetyl]aMino]-8-oxo-3-[(E)-[(3'R)-2-oxo[1,3'-bipyrrolidin]-3-ylidene]Methyl]-,(6R,7R)-
密度 |
2.00±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Store at -20°C,unstable in solution, ready to use. |
溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL (9.35 mM) |
酸度系数(pKa) |
2.46±0.50(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
Ceftobiprole (Ro 63-9141) 是一种广谱头孢菌素,可有效作用于甲氧西林耐受的金黄色葡萄球菌 (MRSA),MIC90 值为 2 μg/mL。
体外研究
Ceftobiprole has demonstrates activity against important gram-positive bacteria, including
S. pneumonia
(PRSP), Methicillin-resistant
S. aureus
(MRSA), and
E. faecalis
with MIC
90
values of 0.25, 2, and 2 mcg/mL, respectively. Ceftobiprole has also demonstrated potent in vitro activity against several clinical isolates of community-associated Methicillin-resistant
S. aureus
(CA-MRSA),
S. aureus
(VISA), and
S. aureus
(VRSA), with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 2 mcg/mL. Ceftobiprole is highly active against S. aureus, withMICs ranging from 0.12 to 4 mg/L (only one resistant strain,MIC of 4 mg/L). Furthermore, Ceftobiprole is twice more active on Methicillin-susceptible
S. aureus
(MSSA) strains with MIC
50
and MIC
90
of 0.5 mg/L than on MRSA strains with MIC
50
and MIC
90
of 1 mg/L. Moreover, Panton-Valentine leukocidin (PVL)+MRSA are slightly more susceptible to Ceftobiprole (MIC
50
of 0.5 mg/L and MIC
90
of 1 mg/L) than PVL-MRSA (MIC
50
and MIC
90
of 1 mg/L).
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