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204718-47-8

中文名称 204718-47-8
英文名称 NRA-0160
CAS 204718-47-8
分子式 C24H23F2N3OS
分子量 439.52
MOL 文件 204718-47-8.mol
结构式 204718-47-8 结构式

基本信息

中文别名 化合物 T12252
英文别名 NRA-0160
2-Thiazolecarboxamide, 4-(4-fluorophenyl)-5-[2-[4-[(3-fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl]-

物理化学性质

沸点 625.3±65.0 °C(Predicted)
密度 1.297±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa) 14.89±0.50(Predicted)

常见问题列表

生物活性
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM;同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
靶点

D 4 Receptor

0.48 nM (Ki)

D 3 Receptor

39 nM (Ki)

5-HT 2A Receptor

180 nM (Ki, in rat)

Rat α1 adrenoceptor

237 nM (Ki)

体内研究

NRA0160 (0.1, 1, or 3 mg/kg, i.p.) has no effect on PCP-induced hyperlocomotion, stereotypy or ataxia in SD rats. NRA0160, at any dose, does not reduce cumulated counts of locomotion and cumulated scores of stereotypy emerging, and has no effect on extracellular glutamate levels and locomotor activity emerged after saline injection. NRA0160 dose-dependently and significantly reverses the effects of MAP on both A9 and Al0 dopamine neurons. NRA0160 is slightly more potent in reversiig the effects of MAP on A10 (ED 50 = 1.0 mg/kg) than on A9 dopamine neurons (ED 50 = 1.3 mg/kg). NRA0160 reverses the effect of AP0 on both A9 and A10 dopamine neurons. ED 50 values for the effects of NRA0160 on APO-induced inhibition of A9 and A10 dopamine neurons are 1.3 mg/kg and 0.5 mg/kg, respectively.

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成都超九八生物科技有限公司
联系电话: 13348960310 13348960310
产品介绍:
英文名称:NRA-0160
CAS:204718-47-8
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
天津普西唐生物医药科技有限公司
联系电话: 010-60605840
产品介绍:
英文名称:NRA-0160
CAS:204718-47-8
包装信息:50mg;100mg;25mg
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 4008200310 15002144251
产品介绍:
中文名称:化合物 NRA-0160
英文名称:NRA-0160
CAS:204718-47-8
包装信息:100mg/RMB 17500;50mg/RMB 13800;25mg/RMB 10600

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