199850-67-4
中文名称
N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸
英文名称
PD 166793
CAS
199850-67-4
分子式
C17H18BrNO4S
分子量
412.3
结构式
中文别名
(S)-2-(4'-溴联苯-4-磺酰胺)-3-甲基丁酸
N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸
(S)-2-(4'-溴-[1,1'-联苯]-4-基磺酰胺O)-3-甲基丁酸
英文别名
PD 166793
PD 166793 USP/EP/BP
MMP-2/MMP-3 Inhibitor
N-[(4'-Bromo[1,1'-biphenyl]-4-yl)sulfonyl]-L-valine
L-Valine, N-[(4'-bromo[1,1'-biphenyl]-4-yl)sulfonyl]-
(S)-2-(4'-bromobiphenyl-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanoic acid
(2S)-2-[[4-(4-bromophenyl)phenyl]sulfonylamino]-3-methylbutanoicaci
(S)-2-(4'-Bromo-[1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanoic acid
所属类别
生物化工：缬氨酸类衍生物
| 熔点 |
192-193℃ |
| 密度 |
1.457 |
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
DMF: 50 mg/ml; DMSO: 50 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
White to pink |
生物活性
PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4，7，8 nM)，对 MMP-1，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
靶点
|
MMP-2
4 nM (IC
50
)
|
MMP-3
7 nM (IC
50
)
|
MMP-13
8 nM (IC
50
)
|
MMP-1
6.0 μM (IC
50
)
|
MMP-7
7.2 μM (IC
50
)
|
MMP-9
7.9 μM (IC
50
)
|
体外研究
PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts.
体内研究
PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t
1/2
=43.6 h, C
max
=42.4 µg/mL, AUC
0-∞
=2822 µg•h/mL) in rats.
|
Animal Model:
|
Male Sprague-Dawley rats (6 weeks) were induced chronic biventricular volume overload
|
|
Dosage:
|
1 mg/kg
|
|
Administration:
|
Daily gavage beginning 2 weeks before surgery and continued until 8 weeks after surgery
|
|
Result:
|
Prevented ventricular dilatation and attenuated the hypertrophy typically induced by chronic volume overload.
|
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸
英文名称：PD 166793;N-[(4'-BroMo[1,1'-biphenyl]-4-yl)sulfonyl]-L-valine
CAS：199850-67-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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纯度：>=98% (HPLC)
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英文名称：(S)-2-(4'-Bromo-[1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanoic acid
CAS：199850-67-4
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中文名称：化合物 PD-166793
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中文名称：PD 166793,广谱MMP抑制剂
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CAS：199850-67-4
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