199433-58-4
中文名称
(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺
英文名称
(R)-4-(1-Aminoethyl)-N-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-ylbenzamide
CAS
199433-58-4
分子式
C16H16N4O
分子量
280.32
更新日期
2024/12/03 15:40:34
结构式
中文别名
(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺
英文别名
Y 33075
Y 39983
Y39983
Y33075
Y 39983
(R)-4-(1-Aminoethyl)-N-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-ylbenzamide
4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzamide
Benzamide, 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl-
(R)-4-(1-Aminoethyl)-N-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-ylbenzamide ISO 9001:2015 REACH
所属类别
医药中间体:乙基吡啶
沸点 |
588.8±50.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.32 |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL (178.37 mM; Need ultrasonic and warming)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
酸度系数(pKa) |
11.13±0.20(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-10067 | (R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺 Y-33075 | 199433-58-4 | 1 mg | 726元 |
2025/02/08 | HY-10067 | (R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺 Y-33075 | 199433-58-4 | 5 mg | 1598元 |
2025/02/08 | HY-10067 | (R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺 Y-33075 | 199433-58-4 | 10mg | 2558元 |
生物活性
Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。
靶点
ROCK
3.6 nM (IC
50
)
|
PKC
420 nM (IC
50
)
|
CaMKII
810 nM (IC
50
)
|
体外研究
Y-33075 (Y-39983) is a potent ROCK inhibitor, with an IC
50
of 3.6 nM. Y-33075 also inhibits PKC and CaMKII more potently than Y-27632, and the IC
50
s of Y-27632 and Y-33075 for PKC are 9.0 μM and 0.42 μM, respectively, whereas the IC
50
s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII are 26 μM and 0.81 μM, respectively. The IC
50
s of Y-27632 and Y-33075 for PKC is 82 and 117 times those for ROCK, respectively, whereas the IC
50
s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII is 236 and 225 times those for ROCK, respectively. Y-33075 (Y-39983, 10 μM) extends neurites in the retinal ganglion cells (RGCs) compared with those in RGCs treated without Y-39983. Y-33075 (Y-39983, 1 μM) inhibits the contraction of rabbit ciliary artery segments evoked by histamine in Ca
2+
-free solutions. Y-33075 (10 μM) shows no effect on the [Ca
2+
]i increase with the high-potassium (high-K) solution.
体内研究
In rabbits, Y-39983 (≥0.01%) significantly lowers intraocular pressure (IOP) at 2 hours after topical administration. In monkeys, Y-39983 (0.05%)-treated eyes show significant reduction of IOP between 2 and 7 hours after topical administration. Y-39983 (100 μM) increases the regenerating axons of retinal ganglion cells (RGCs) in the eyes of the rats.
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