173897-44-4
中文名称
Y39983 HYDROCHLORIDE
英文名称
(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
CAS
173897-44-4
分子式
C16H18Cl2N4O
分子量
353.246
MOL 文件
173897-44-4.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:27
结构式
基本信息
中文别名
ROCK抑制剂(Y-33075二盐酸盐)
化合物Y-33075 DIHYDROCHLORIDE
化合物Y-33075 DIHYDROCHLORIDE
英文别名
Y-33075 HCl
Y-33075 2HCl
Y 39983 2HCL
Y 39983, 2 HCl salt
Y39983 HYDROCHLORIDE
Y-33075 (dihydrochloride)
(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
Y-33075 2HCl
Y 39983 2HCL
Y 39983, 2 HCl salt
Y39983 HYDROCHLORIDE
Y-33075 (dihydrochloride)
(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | Solid |
颜色 | White to gray |
常见问题列表
生物活性
Y-39983 HCl (Y-33075)是选择性ROCK抑制剂,IC50为3.6 nM。
靶点
Target | Value |
ROCK
(Cell-free assay) | 3.6 nM |
体外研究
Y-39983抑制ROCK依赖性MYPT1的磷酸化(主要是在Thr853的磷酸化),并同时伴随MLC磷酸化的减少。它能减少其Thr696和Thr853的磷酸化并导致肌动球蛋白收缩的减少。Y-39983对Thr696去磷酸化IC50约为200 nM,对Thr853去磷酸化IC50为15 nM,对MLC去磷酸化IC50为14 nM。
体内研究
Y-39983能够显著抑制实验性变态反应性脑脊髓炎的临床症状并阻止其复发,增加髓磷脂蛋白质类的数量。它的处理减少了脱髓鞘,对轴突损伤没有显著改变,这可能是因为ROCK底物的失活,ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2,这些底物对神经突增生、生长圆椎、髓鞘少突胶质细胞具有重要作用。
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英文名称:Y-39983 dihydrochloride
CAS:173897-44-4
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英文名称:Y-33075 dihydrochloride
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英文名称:Y-33075HCl
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中文名称:Y-39983 二盐酸盐
英文名称:(R)-4-(1-Aminoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzamidedihydrochloride
CAS:173897-44-4
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中文名称:ROCK抑制剂(Y-33075二盐酸盐)
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英文名称:Y-33075 HCl
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英文名称:(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
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纯度:98%
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