供应商 相关产品 Y39983 HYDROCHLORIDE价格(试剂级) 常见问题列表
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供应商 相关产品 Y39983 HYDROCHLORIDE价格(试剂级) 常见问题列表

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Y39983 HYDROCHLORIDE价格(试剂级)

Y39983 HYDROCHLORIDE价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/03/30S7935Y-39983 HCl10mM (1mL in DMSO)1203.93元
2021/03/30S7935Y-39983 HCl5mg1204.27元
2021/03/30S7935Y-39983 HCl25mg4070.58元

常见问题列表

生物活性
Y-39983 HCl (Y-33075)是选择性ROCK抑制剂,IC50为3.6 nM。
靶点
TargetValue
ROCK
(Cell-free assay)
3.6 nM

体外研究

Y-39983抑制ROCK依赖性MYPT1的磷酸化(主要是在Thr853的磷酸化),并同时伴随MLC磷酸化的减少。它能减少其Thr696和Thr853的磷酸化并导致肌动球蛋白收缩的减少。Y-39983对Thr696去磷酸化IC50约为200 nM,对Thr853去磷酸化IC50为15 nM,对MLC去磷酸化IC50为14 nM。


体内研究
Y-39983能够显著抑制实验性变态反应性脑脊髓炎的临床症状并阻止其复发,增加髓磷脂蛋白质类的数量。它的处理减少了脱髓鞘,对轴突损伤没有显著改变,这可能是因为ROCK底物的失活,ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2,这些底物对神经突增生、生长圆椎、髓鞘少突胶质细胞具有重要作用。
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