198481-33-3
中文名称
醋酸巴多昔芬
英文名称
BAZEDOXIFENE ACETATE
CAS
198481-33-3
分子式
C30H34N2O3.C2H4O2
分子量
530.661
更新日期
2024/12/06 10:55:19
结构式
中文别名
醋酸巴多西芬
醋酸巴多昔芬
醋酸巴泽昔芬
巴多昔芬醋酸盐
醋酸巴泽多西芬
巴多昔芬乙酸酯
醋酸巴多昔芬 标准品
英文别名
Viviant
Way-140424
WAY-TES 424
WAY-TSE-424
Unii-J70472ud3d
3-Oxo Ziprasidone
Bazedoxifene acetat
BAZEDOXIFENE ACETATE
Bazedoxifene acetate [usan]
TSE 424
VIVIANT
WAY-TES 424
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
熔点 |
174-178° |
储存条件 |
?20°C |
溶解度 |
DMSO:可溶15mg/mL,澄清 |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至米色 |
InChIKey |
DGEPGJZKMFNSDD-UHFFFAOYSA-N |
SMILES |
C(=O)(O)C.C(C1C=CC(OCCN2CCCCCC2)=CC=1)N1C2C=CC(O)=CC=2C(C)=C1C1C=CC(O)=CC=1 |
作用机制
醋酸巴多昔芬的作用机制具有独特之处,是一种新型的选择性雌激素受体调节剂(SERM),对雌激素受体具有选择性的调节作用。巴多昔芬在身体的某些组织具有雌激素受体激动作用,在人体骨骼具有和雌激素相同的作用(雌激素可延缓骨老化,降低骨折发生)。
用途
醋酸巴昔芬是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM)。醋酸巴昔芬用于抗骨质疏松。
生物活性
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
靶点
IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)
体外研究
Bazedoxifene acetate is a small molecular GP130 inhibitor, which binds to GP130 D1 domain.
Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 phosphorylation induced by Il-6 and IL-11 in GP130/STAT3 pathway signaling.
Bazedoxifene acetate (10 μM-20 μM; 2 hours) inhibits STAT3 Phosphorylation Induced by cytokines in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene acetate (5-20 μM; overnight) induces apoptosis in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 nuclear translocation induced by IL-6.
Bazedoxifene acetate blocks the cells migration in pancreatic cancer cells by inhibition of GP130.
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
AsPC-1 cells
|
Concentration:
|
10 μM, 20 μM
|
Incubation Time:
|
2 hours
|
Result:
|
Inhibited IL-6, IL-11 or OSM (50 ng/mL) induced STAT3 phosphorylation.
|
Apoptosis Analysis
Cell Line:
|
Capan-1 cells, BxPC-3 cells, HPAF-II cells, HPAC cells
|
Concentration:
|
10 μM, 20 μM (Capan-1); 5 μM, 10 μM (BxPC-3); 10 μM, 20 μM (HPAF-II); 10 μM, 15 μM (HPAC)
|
Incubation Time:
|
Overnight
|
Result:
|
Induced apoptosis.
|
体内研究
Bazedoxifene acetate (5 mg/kg; i.g.; daily, for 18 days) inhibits Capan-1 tumor growth in mouse model in vivo.
Animal Model:
|
6-week-old female athymic nude mice
|
Dosage:
|
5 mg/kg
|
Administration:
|
Oral gavage, daily, for 18 days
|
Result:
|
Suppressed pancreatic cancer xenograft tumor growth and induced apoptosis in tumor cells.
|
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/11 | XW19848133301 | 醋酸巴多昔芬 | 198481-33-3 | 200MG | 498元 |
2024/11/08 | HY-A0036 | 醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate | 198481-33-3 | 5mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-A0036 | 醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate | 198481-33-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 580元 |
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中文名称:[醋酸巴多昔芬]
英文名称:BAZEDOXIFENE ACETATE
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纯度:>97%
包装信息:1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
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中文名称:巴多昔分醋酸盐
英文名称:BAZEDOXIFENE ACETATE
CAS:198481-33-3
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包装信息:1g;5g;25g;100g
备注:SLD-1106
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中文名称:醋酸巴多昔芬
英文名称:Bazedoxifene acetate
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备注:现货
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英文名称:Bazedoxifene acetate
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备注:Kg级|
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中文名称:醋酸巴多昔芬
英文名称:Bazedoxifene (acetate)
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英文名称:Bazedoxifene Acetate
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英文名称:Bazedoxifene acetate
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纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
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中文名称:醋酸巴多昔芬
英文名称:1-(4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol acetate
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中文名称:巴泽多昔芬醋酸盐
英文名称:Bazedoxifene acetate
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中文名称:醋酸巴泽多西芬
英文名称:Bazedoxifene Acetate
CAS:198481-33-3
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:sinco,适用于药品研发生产和申报
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中文名称:醋酸巴多昔芬
英文名称:BAZEDOXIFENE ACETATE
CAS:198481-33-3
纯度:0.95
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中文名称:Perfemiker]醋酸巴多昔芬,99%
英文名称:Bazedoxifene acetate
CAS:198481-33-3
纯度:99%
包装信息:200mg;1g
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中文名称:醋酸巴多昔芬
英文名称:BAZEDOXIFENE ACETATE
CAS:198481-33-3
纯度:99%
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CAS:198481-33-3
纯度:95+ HPLC;
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备注:品牌:Kewel;附COA HNMR MS HPLC;对照品;药物杂质