1955550-51-2
中文名称
FMK-9A; FMK9A
英文名称
FMK 9a
CAS
1955550-51-2
分子式
C23H21FN2O3
分子量
392.42
更新日期
2024/12/03 15:40:34
结构式
中文别名
AUTOPHAGIN-1抑制剂(FMK 9A)
英文别名
FMK 9a
FMK-9A
FMK9A
1-Naphthalenecarboxamide, N-[(1S)-2-[(3-fluoro-2-oxopropyl)amino]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-
| 沸点 |
724.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.241±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO: 100 mg/mL (254.83 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
12.82±0.46(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
FMK 9a是autophagin-1的抑制剂，在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。
靶点
IC50: 80 nM (autophagin-1, FRET assay); 73 nM (autophagin-1, LRA assay)
体外研究
ATG4B or autophagin-1 is a cysteine protease that cleaves ATG8 family proteins. ATG4B plays essential roles in the autophagosome formation and the autophagy pathway. FMK 9a shows strong inhibition of ATG4B, with IC
50
values of 80 and 73 nM in the TR-FRET and cellular-based LRA assays, respectively. LC−MS/MS study indicates that FMK 9a forms an irreversible covalent bond with the more reactive thiol group of Cys74 located at the catalytic site of ATG4B and thus inactivates ATG4B proteolytic activity.
体内研究
FMK 9a shows moderate solubility (LYSA: 41 μg/mL) and high human and mouse liver microsome clearances of 13.9 and 70 mL/kg per minute.
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纯度：98% HPLC
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