195514-63-7
中文名称
AP1903
英文名称
AP1903
CAS
195514-63-7
分子式
C78H98N4O20
分子量
1411.63
更新日期
2024/11/20 11:36:00
结构式
中文别名
英文别名
AP1903
CS-1237
Rimiducid(AP1903)
AP1903
(Rimiducid
AP1903
RIMIDUCID
AP-1903
RIMIDUCID
AP-1903
AP 1903
2-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2S)-1-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butyl]-, 2,2'-[1,2-ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene[(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propylidene]]] ester, (2S,2'S)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
1307.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO:97.05(Max Conc. mg/mL);68.75(Max Conc. mM)
Ethanol:120.58(Max Conc. mg/mL);85.42(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
13.70±0.46(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to light yellow |
生物活性
Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化，并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
靶点
EC50: 0.1 nM (FKBP, in HT1080 cells)
Fas receptor
体外研究
The human fibrosarcoma line HT1080 is engineered to express stably a fusion protein comprising a myristoylation sequence, two copies of F36V-FKBP, and the human first apoptosis signal (Fas) intracellular domain. Rimiducid (AP1903) elicits potent and dose-dependent apoptotic death of these engineered cells in culture, with an EC
50
of ≈0.1 nM. Maximal killing occurred in the presence of 3 to 10 nM Rimiducid (AP1903), and the IC
50
is approximately 0.2 nM. LV′VFas-transduced T lymphocytes expressing high levels of CD25 (top panel) are eliminated by with 66%±7.5% (n=10) efficiency. When cells are examined after CD25 expression returned to basal levels, 63%±4.7% (n=9) killing is observed after Rimiducid treatment.
体内研究
Rimiducid (AP1903; i.v.,0.01, 0.1, 1, 10, and 100 mg/kg) elicits a dose-dependent decrease in serum human GH levels, with a half-maximal effective dose of 0.4±0.1 mg/kg.
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