1952251-28-3
中文名称
TAK-659 (HYDROCHLORIDE)
英文名称
TAK-659 (hydrochloride)
CAS
1952251-28-3
分子式
C17H22ClFN6O
分子量
380.85
MOL 文件
1952251-28-3.mol
更新日期
2024/11/19 15:46:39
结构式
基本信息
中文别名
TAK-659盐酸盐
化合物TAK-659 HYDROCHLORIDE
脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂(TAK-659 HYDROCHLORIDE)
化合物TAK-659 HYDROCHLORIDE
脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂(TAK-659 HYDROCHLORIDE)
英文别名
CS-2611
TAK-659 HCl
TAK659
TAK 659
TAK-659
TAK-659 (hydrochloride)
6-{[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino}-7-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H,2H,3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one hydrochloride
6-(((1R,2S)-2-Aminocyclohexyl)amino)-7-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one hydrochloride
TAK-659 HCl
TAK659
TAK 659
TAK-659
TAK-659 (hydrochloride)
6-{[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino}-7-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H,2H,3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one hydrochloride
6-(((1R,2S)-2-Aminocyclohexyl)amino)-7-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one hydrochloride
所属类别
生物化工：酪氨酸类衍生物
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble);Water : 2 mg/mL (5.25 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
TAK-659 (HYDROCHLORIDE)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-100867A | TAK-659 (HYDROCHLORIDE) TAK-659 hydrochloride | 1952251-28-3 | 5mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-100867A | TAK-659 (HYDROCHLORIDE) TAK-659 hydrochloride | 1952251-28-3 | 10mg | 1400元 |
| 2024/11/08 | HY-100867A | TAK-659 (HYDROCHLORIDE) TAK-659 hydrochloride | 1952251-28-3 | 25mg | 2800元 |
常见问题列表
生物活性
TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性，对FLT3也能有效抑制，IC50为4.6 nM。
靶点
| Target | Value |
|
Syk
(Cell-free assay) | 3.2 nM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 4.6 nM |
|
ZAP-70
(TR-FRET assays) | 75 nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 114 nM |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 135 nM |
体外研究
在细胞增殖试验中，TAK-659对SYK依赖性细胞系(OCI-LY10)具有抑制作用。在B淋巴细胞中，细胞对TAK-659的敏感性与其携带的能影响SYK活性的突变有关。TAK-659对附着原发肿瘤细胞或实体肿瘤细胞系没有毒性作用。在细胞活力检测试验中，FLT3-ITD依赖性细胞系（MV4-11和MOLM-13）对TAK-659敏感。而具有野生型FLT3的RS4-11（ALL细胞系）和RA1（Burkitt's淋巴细胞株）则对TAK-659不敏感。在培养的人肿瘤细胞中，TAK-659可有效地抑制造血来源细胞的生长，浓度为在敏感株中产生半量最大反应的EC50值（11-775 nM）。在许多激酶中，TAK-659对SYK和FLT3的选择性高于其他290多种蛋白激酶50倍以上。在原代CLL细胞和Burkitt's淋巴细胞共培养体系中，TAK-659抑制Syk的激活和BCR信号。在悬浮的原代CLL细胞培养基中，TAK-659可在BCR刺激后引起SykTyr525, Btk, NFκB, ERK1/2和STAT3磷酸化的减少，呈剂量依赖性。TAK-659抑制Syk，诱导CLL细胞凋亡、抑制BCR及共培养来源的生存信号。TAK-659在原代CLL细胞中抑制对BMSC, CXCL12和CXCL13的趋化性、抑制微环境诱导的化学抗性。TAK-659不抑制TCR信号及从CLL患者中分离的原代T细胞中T细胞激活的分子生物学特征。
体内研究
在小鼠体内试验中，TAK-659阻止anti-lgD刺激下产生的外周血B细胞中CD86的表达。在依赖于FLT3的MV4-11移植瘤模型中，连续20天进行TAK-659给药，剂量为60 mg/kg，可引起肿瘤消退。在血浆和尿液中进行初步的药代动力学检测数据表明，TAK-659吸收很快（平均Tmax为2-3小时）；在稳态药物暴露下，具有中等变异性（40-50% CV for DN-AUCtau）；平均峰谷比值为3.2-4.2；在15天（每日一次）的给药后，平均累积达到2.1-2.6倍。原型药的肾清除率占表观口服清除率的30-34%。经口服途径给药TAK-659在实体瘤或淋巴瘤患者中，具有可观的药代动力学特征和安全性，可连续每日一次剂量口服。
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现货
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英文名称：TAK659.HCl
CAS：1952251-28-3
纯度：98% HPLC
包装信息：10
库存量：
10g
现货日期：
2024/11/19 15:46:39
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英文名称：TAK-659 hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍：
英文名称：TAK-659(hydrochloride)
CAS：1952251-28-3
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：TAK659
CAS：1952251-28-3
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：干冰冷藏
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英文名称：TAK-659 hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：TAK-659 hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
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英文名称：TAK-659 HCl
CAS：1952251-28-3
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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英文名称：TAK-659 hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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中文名称：TAK-659盐酸盐
英文名称：TAK-659 hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：HPLC>=98%
包装信息：20mg;5mg;10mg
备注：标准品;对照品;化学试剂，仅用于科研使用
上海泽叶生物科技有限公司
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中文名称：脾脏酪氨酸激酶(Syk)抑制剂（TAK-659 hydrochloride）
英文名称：TAK-659 hydrochloride
纯度：99.9%
包装信息：2mg/
爱必信（上海）生物科技有限公司
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英文名称：TAK-659 hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：＞98%
包装信息：5mg;25mg
上海珞珐生化科技有限公司
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021-51111890 15317326293
产品介绍：
英文名称：TAK-659 hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M13056
学研惠（武汉）科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：TAK-659 (hydrochloride)
CAS：1952251-28-3
纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：TAK-659盐酸盐
英文名称：TAK-659 Hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：98+%
包装信息：100mg;10mg;1mg;25mg;50mg;5mg;25mg;2mg;5mg
备注：NULL
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13348960310 13348960310
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中文名称：TAK-659盐酸盐
英文名称：TAK-659 hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
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中文名称：6-(((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基)-7-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶-3(2H)-酮盐酸盐
英文名称：6-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-7-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：98%
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产品介绍：
英文名称：TAK-659 hydrochloride
CAS：1952251-28-3
纯度：98%+HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g