1945950-21-9
中文名称
1945950-21-9
英文名称
PDD 00017273
CAS
1945950-21-9
分子式
C23H26N6O4S2
分子量
514.62
更新日期
2024/11/27 09:48:03
结构式
中文别名
1-[(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)甲基]-1,2,3,4-四氢-N-(1-甲基环丙基)-3-[(2-甲基-5-噻唑基]甲基]-2,4-二氧代-6-喹唑啉磺酰胺
英文别名
PDD 00017273
PDD00017273 >=98% (HPLC)
1-[(1,3-Dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-N-(1-methylcyclopropyl)-3-[(2-methyl-5-thiazolyl)methyl]-2,4-dioxo-6-quinazolinesulfonamide
6-Quinazolinesulfonamide, 1-[(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-N-(1-methylcyclopropyl)-3-[(2-methyl-5-thiazolyl)methyl]-2,4-dioxo-
沸点 |
733.9±70.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO: 10 mg/ml |
酸度系数(pKa) |
11.67±0.20(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
White to light yellow |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S8862 | 1945950-21-9 PDD00017273 | 1945950-21-9 | 5mg | 1777.78元 |
2024/11/08 | S8862 | PDD00017273 | 1945950-21-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 2104.83元 |
2024/11/08 | HY-108360 | 1945950-21-9 PDD 00017273 | 1945950-21-9 | 5mg | 1100元 |
生物活性
PDD00017273是有效的、选择性的poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG)抑制剂,IC50为26 nM. 它对PARG的选择性比对其他离子通道、酶和受体如PARP1和ARH3高350倍以上。
靶点
Target | Value |
PARG
(Cell-free assay)
|
26 nM
|
体外研究
PDD 00017273 is a potent inhibitor of PARG, with an IC
50
of 26 nM, and a K
D
of 1.45 nM. PDD 00017273 (10 μM) does not inhibit five common Cytochrome P450 enzymes. PDD 00017273 (30 μM) modestly increasess phosphorylated H2AX (γH2AX) intensity, PDD 00017273 also decreases in NAD/H through PARG inhibition after DNA damage. PDD 00017273 suppresses the ZR-75-1 cells carring BRCA1 and BRCA2 wild type, and exhibits less potent activities against MDA-MB-436 cells carry the 5396 + 1G>A mutation in BRCA1. PDD 00017273 (0.3 μM) inhibits degradation of PAR polymers in MCF7 cells. PDD 00017273 (0.3 μM) also reduces the viability of BRCA1, BRCA2, PALB2, FAM175A, and BARD1 depleted cells. PDD 00017273 stalls replication forks and induces DNA damage that requires homologous recombination (HR) for repair.
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英文名称:1-((1,3-Dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)-N-(1-methylcyclopropyl)-3-((2-methylthiazol-5-yl)methyl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazoline-6-sulfonamide
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