194413-58-6
中文名称
Semaxanib
英文名称
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS
194413-58-6
分子式
C15H14N2O
分子量
238.28
MOL 文件
194413-58-6.mol
更新日期
2026/09/24 16:14:55
结构式
基本信息
中文别名
Z-SEMAXANIB
3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
英文别名
TSU 16
CS-1141
17022(Z)
Semaxanib
(Z)-SU 5416
(Z)-Semaxinib
Unii-71ia9S35aj
SeMaxanib,SU5416
Semaxanib (Z)-SU 5416
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CS-1141
17022(Z)
Semaxanib
(Z)-SU 5416
(Z)-Semaxinib
Unii-71ia9S35aj
SeMaxanib,SU5416
Semaxanib (Z)-SU 5416
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | 220-222℃ |
| 密度 | 1.256 |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| InChI | InChI=1S/C15H14N2O/c1-9-7-10(2)16-14(9)8-12-11-5-3-4-6-13(11)17-15(12)18/h3-8,16H,1-2H3,(H,17,18)/b12-8- |
| InChIKey | WUWDLXZGHZSWQZ-WQLSENKSSA-N |
| SMILES | N1C2=C(C=CC=C2)/C(=C/C2=C(C)C=C(C)N2)/C1=O |
制备方法
方法1
2199-58-8
59-48-3
194413-58-6
通用方法：将2-吲哚酮（200 mg，1当量）溶于甲醇（5 mL）中，依次加入哌啶（1.5当量）和3,5-二甲基-2-吡咯甲醛（1.2当量）。将反应混合物加热至回流状态，持续搅拌1至4小时。反应完成后，冷却至室温。过滤反应混合物，所得固体用甲醇洗涤三次。收集固体产物，并在真空条件下干燥以除去残留的甲醇，最终得到目标产物(Z)-3-((3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮。
参考文献：
[1] Journal of Antibiotics, 2018, vol. 71, # 10, p. 887 - 897
[2] Tetrahedron, 2009, vol. 65, # 25, p. 4894 - 4903
[3] ChemMedChem, 2016, vol. 11, # 1, p. 72 - 80
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1998, vol. 41, # 14, p. 2588 - 2603
[5] Synthetic Communications, 2008, vol. 38, # 17, p. 3017 - 3022
Semaxanib价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 5mg | 794.43元 |
| 2025/09/19 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 50mg | 3849.3元 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1627.36元 |
常见问题列表
生物活性
Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 1.23 μM |
体外研究
在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。
体内研究
Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长，平均死亡率为2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。
供应商信息 更多
武汉壹加壹生物科技有限公司
现货
联系电话：
027-027-16602739303 16602739303
产品介绍：
中文名称：Semaxanib
英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：95%,98% HPLC
包装信息：5G;1G
备注：现货供应，仅用于科研使用
库存量：
15g,kg
现货日期：
2026/9/24 16:14:55
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：>98%,VEGFR(Flk-1/KDR)
包装信息：200MG
备注：>98%,VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
四川省维克奇生物科技有限公司
联系电话：
028-81700200 18116577057
产品介绍：
英文名称：Semaxanib
CAS：194413-58-6
纯度：HPLC>=98%
包装信息：1mg/10
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：SeMaxanib (SU5416)
CAS：194413-58-6
上海泽涵生物医药科技有限公司
联系电话：
021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：Semaxanib(SU5416)
CAS：194413-58-6
纯度：98%
包装信息：1g;5g
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
18916372613
产品介绍：
英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：95%
包装信息：1mg
备注：Y97389
天津凯利奇生物科技有限公司
联系电话：
15076683720
产品介绍：
CAS：194413-58-6
纯度：大于98%
包装信息：1g,5g,10g,25g根据客户需要分装
备注：Not For Human Use, Lab Use Only.
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话：
产品介绍：
中文名称：SU5416;3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：98%
包装信息：---
备注：试剂级 询价RMB/---
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ：65489617 13301690235
产品介绍：
英文名称：Semaxanib
CAS：194413-58-6
纯度：98
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,500G
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
西安莱茵生物科技有限公司
联系电话：
86-(0)29-85992781 17792393971
产品介绍：
英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话：
025-66113011 19370895928
产品介绍：
英文名称：3-'(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
联系电话：
027-87466105 15377573527
产品介绍：
中文名称：3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon;SU5416
CAS：194413-58-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG