1883548-84-2
中文名称
AMG PERK 44
英文名称
AMG PERK 44
CAS
1883548-84-2
分子式
C34H29ClN4O2
分子量
561.08
MOL 文件
1883548-84-2.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:11
结构式
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: 25 mg/mL (44.56 mM) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
常见问题列表
生物活性
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
靶点
IC50: 6 nM (PERK)
体外研究
AMG PERK 44 has an IC 50 of 84 nM for cell pPERK.
体内研究
AMG PERK 44 (orally; 3-100 mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED
50
=3 mg/kg; ED
90
=60 mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100 mg/kg po.
AMG PERK 44 (iv; 1 mg/kg) has a CL of 1.6 L/h•kg, a V
ss
of 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice.
| Animal Model: | Four- to six-week old naive athymic nude mice |
| Dosage: | 3, 10, 30, 100 mg/kg |
| Administration: | Orally |
| Result: | Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED 50 =3 mg/kg; ED 90 =60 mg/kg at the 4 hours time point). |
| Animal Model: | Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice |
| Dosage: | 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) |
| Administration: | Iv |
| Result: | Had a CL of 1.6 L/h•kg, a V ss of 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours. |
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英文名称：4-(2-Amino-4-methyl-3-(2-methylquinolin-6-yl)benzoyl)-1-methyl-2,5-diphenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one hydrochloride , AMG PERK 44
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