186392-65-4
中文名称
CPD2802
英文名称
N-{(1S,2R)-1-benzyl-3-[(3R,4S)-3,4-dihydroxypyrrolidin-1-yl]-2-hydroxy-3-oxopropyl}-5-chloro-1H-indole-2-carboxaMide|ingliforib
CAS
186392-65-4
分子式
C23H24ClN3O5
分子量
457.91
更新日期
2024/09/05 14:38:13
结构式
中文别名
化合物INGLIFORIB
英文别名
296
CP296
CP-296
CP 296
CPD2802
GPi 296
CP368296
CP-368296
CP 368296
Ingliforib
所属类别
生物化工：抑制剂
| 熔点 |
238 °C |
| 沸点 |
843.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.495±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO:130.0(Max Conc. mg/mL);283.9(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
12.88±0.20(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
Ingliforib 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂，对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52，352 和 150 nM，具有心脏保护的作用。
靶点
IC50: 52 nM (liver Glycogen phosphorylase), 352 nM (Muscle Glycogen phosphorylase), 150 nM (Barin Glycogen phosphorylase)
体外研究
Ingliforib is a glycogen phosphorylase inhibitor, and inhibits the myocardial GP isoforms (muscle and brain) with IC
50
s of 352 and 150 nM, respectively, also a potent inhibitor of the liver isoform (IC
50
of 52 nM). Ingliforib (0.1, 1, 10 μM) dose-dependently reduces infarct size in the isolated rabbit hearts.
体内研究
Ingliforib (15 mg/kg) potently reduces infarct size by 52%, and decreases plasma glucose and lactate concentrations in openchest anesthetized rabbits. Ingliforib (15 mg/kg) also inhibits myocardial glycogen phosphorylase a (GPa) and total glycogen phosphorylase (GP) activity in anesthetized rabbits.
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