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185243-69-0

中文名称 依那西普
英文名称 Etanercept
CAS 185243-69-0
分子式 C2224H3475N621O698S36
分子量 116.978
MOL 文件 185243-69-0.mol
更新日期 2024/07/12 16:06:32
结构式 185243-69-0 结构式

基本信息

中文别名 依那西普
英利昔单抗
英文别名 Enbrel
Embrel
Etanercept
rhu-TNFR-Fc
rhuTNFR: Fc
Entanercept
Etanercept CRS
Etanercept USP/EP/BP
TNFR-Fc fusion protein
1-235-TuMor necrosisfactor receptor (huMan) fusion protein with 236-467-iMMunoglobulin G1 (huMan g1-chain Fc fragMent) (9CI)
所属类别 原料药:免疫抑制药

物理化学性质

储存条件 Store at 4°C, Do not freeze
形态 Liquid
颜色 Colorless to light yellow
水溶解性 溶于水

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词 警告
危险性描述 H351
防范说明 P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501
毒害物质数据 185243-69-0(Hazardous Substances Data)

常见问题列表

概述

依那西普是一种人源化TNF-α受体-抗体融合蛋白,由2个Ⅱ型TNF-α受体p75的胞外段和人IgG1的Fc段结合而成,与内源性可溶性受 体结构相似,相对分子量为150kDa,在人体内的半衰期为(102士30)h。它属缓解病情用抗风湿药,是抗风湿病的生物制剂。依那西普还可以和TNF-β结合,后者与TNF-α有相似的生物活性,在机体的免疫功能尤其是淋巴器官的形成和炎症发生发展过程中具有一定作用,但依那西普经TNF-β产生的抑制作用与临床疗效的关系尚不明确。

作用机制

依那西普与细胞外液中的可溶性TNF-α以及细胞膜表面的TNF-α高亲和结合,通过抑制TNF-α活性起控制炎症、阻断病情进展的作用。依那西普还可以和TNF-β结合,后者与TNF-α有相似的生物活性,在机体的免疫功能尤其是淋巴器官的形成和炎症发生发展过程中具有一定作用,但依那西普经TNF-β产生的抑制作用与临床疗效的关系尚不明确。

用途
依那西普于1998年11月获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,先后获准用于类风湿关节炎(RA)、银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)和幼年型特发性关节炎(JIA)等风湿性疾病的治疗。成人应用依那西普的药动学不受性别、年龄、人种、甚至心肾功能的影响,但不同遗传背景可能会影响其临床疗效。对于RA、JIA、PsA和AS的髋关节损害患者,主张与甲氨蝶呤联合使用;而单纯中轴型AS,是否与甲氨蝶呤联合使用则存有争议。
研发历程
依那西普是由Immunex公司开发的一种可溶性抗肿瘤坏死因子融合蛋白,主要治疗类风湿性关节炎(RA)以及4岁以上中度至重度幼年型关节炎。
1998年11月2日获得美国FDA批准在美国上市,2000年6月被美国FDA批准作为治疗RA一线药物,并于同年11月在欧洲上市。在2001年依那西普的销售额达到了7.62亿美元。2001年12月17日Amgen公司宣布以160亿美元的现金和股票购买了Immunex公司,其最主要目的就是看中了Immunex公司旗下的药物依那西普,对依那西普市场前景充满了信心和期待,也不负其所望,依那西普近几年一直排列在世界最畅销药品行列,2016年销售额88.74亿美元,2017年略有下降,销售额78.85亿美元,但仍给公司带来了巨额收益,该产品曾获得美国知识产权协会大奖和加拿大Prix Galien奖,相当于医学界的诺贝尔奖。
欧美分别上市了两款依那西普生物类似物,分别是2016 年 1 月三星在欧洲获批上市的依那西普生物类似药 Benepali及 2016 年 8 月在美国诺华获批上市的依那西普生物类似药 Erelzi。
不良反应
1197名RA患者接受依坦奈塞治疗36月,有4%的患者因不良反应而停药,与安慰剂组相同。37%的患者出现注射部位轻微不良反应,如红斑、发痒或肿胀。29%的患者发生上呼吸道感染,4.2%的患者发生严重感染,包括肾孟肾炎、支气管炎、败血性关节炎、腹腔脓肿、蜂窝组织炎、骨髓炎、伤口感染、肺炎、足部感染等。本品上市后再评价过程中亦发现严重感染导致败血症而致死亡的病例,多发于既往有糖尿病、充血性心衰、慢性感染的患者中。
用法
成人推荐用法为皮下注射,25mg每周2次或50mg每周1次;儿童推荐用法为每周0.8mg/kg,最大剂量为50mg,分1~2次皮下注射。
生物活性
Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。
靶点

TNF-α

TNF-β

体内研究

Etanercept (10 mg/kg; s.c.; every 3 days for 3 weeks) significantly decreases the mean arthritis scores and radiological score.

Animal Model: Six-week-old male Lewis rats (adjuvant-induced arthritis (AIA) model)
Dosage: 10 mg/kg
Administration: S.c.; every 3 days for 3 weeks
Result: Significantly decreased the mean arthritis scores; Significant decreased in radiological score at the end of the treatment period.

供应商信息 更多

ChemeGen 中国
黄金产品
联系电话: 18818260767
产品介绍:
中文名称:依那西普
英文名称:Etanercept
CAS:185243-69-0
纯度:98%
包装信息:10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注:品牌:ChemeGen
武汉英诺医药科技有限公司
现货
联系电话: +86-027-59232304 15387063101
产品介绍:
中文名称:依那西普
英文名称:Etanercept
CAS:185243-69-0
纯度:0.98
包装信息:1KG;100g;1g,100mg
备注:g\kg
库存量: 47g
现货日期: 2024/7/12 16:06:32
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:rhu-TNFR-Fc
CAS:185243-69-0
纯度:95% SEC-HPLC
包装信息:50mg;100mg
备注:Biochemical Reagents
武汉瑞立升科技发展有限公司
联系电话: 027-027-83314682 13554138826
产品介绍:
中文名称:依那西普
英文名称:Etanercept
CAS:185243-69-0
纯度:97% (API)
包装信息:2mg/vial , for other packages pls just contact for details
备注:used for research only
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:依那西普
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备注:>95%,蛋白原液 MB2795
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
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英文名称:Etanercept
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上海一飞生物科技有限公司
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英文名称:Etanercept
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英文名称:Etanercept
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包装信息:100mg
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合肥海睿森生物科技有限公司
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英文名称:Etanercept
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备注:现货
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中文名称:依那西普
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上海炎泽化工有限公司
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中文名称:4-氯四氢吡喃
英文名称:Etanercept
CAS:185243-69-0
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
联系电话: 027-59506022 13419526507
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中文名称:依那西普
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中文名称:英利昔单抗
英文名称:Infliximab
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备注:现货
南京世洲生物科技有限公司
联系电话: 13675144456
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英文名称:Etanercept
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中文名称:依那西普
英文名称:Etanercept
CAS:185243-69-0
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包装信息:10mg;1g;5KG;1KG
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中文名称:依那西普
英文名称:Etanercept
CAS:185243-69-0
纯度:>95%
包装信息:根据客户要求包装
备注:>95%,蛋白原液
湖北科乐精细化工有限公司
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中文名称:依那西普
英文名称:Etanercept
CAS:185243-69-0
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG;100g;1g

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