1841464-21-8
中文名称
PDEδ-IN-99
英文名称
PDEδ-IN-99
CAS
1841464-21-8
分子式
C25H26FN5O2
分子量
447.5
更新日期
2023/03/29 22:27:09
结构式
中文别名
K-RAS-PDEΔ-IN-1
英文别名
PDEδ-IN-99
K-Ras-PDEδ-IN-1
N-(4-fluorophenethyl)-4-(4-methyl-7-oxo-2-(p-tolyl)-2,7-dihydro-6H-pyrazolo[3,4-d]pyridazin-6-yl)butanamide
6H-Pyrazolo[3,4-d]pyridazine-6-butanamide, N-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-2,7-dihydro-4-methyl-2-(4-methylphenyl)-7-oxo-
| 密度 |
1.27±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
| 酸度系数(pKa) |
15.85±0.46(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
体外研究
K-Ras-PDEδ-IN-1 exhibits an IC
50
value of 12.3 μM in PaTu8902/Panc1 CTG assay.
体内研究
K-Ras-PDEδ-IN-1 (oral or intraperitoneal injection; 10 mg/kg; single dose) is in different vehicles (A=5% Tween-80, 50% NaCl, 45% H2O; B=20% DMSO, 80% PEG200; C=15% DMSO, 9.5% Cremophor EL/EtOH (1:1), 75.5 % H2O) for oral and intraperitoneal (IP) administration.whereas only very low compound levels are found in plasma after oral dosage, but significantly higher plasma concentrations are found after IP administration in vehicle A, B or C at 10 mg kg.K-Ras-PDEδ-IN-1 (intravenous injection; 3 mg kg; single dose; 24 hours) shows a significant increase of the plasma exposure as well as the terminal half-life (t
1/2
=0.4 hours)when compares to compound 93,exhibits a t
1/2
, CO, AUC
0-tz
, AUC
0.inf-obs
, Cl
obs
, and Vss
0-inf-obs
values of 4.1 hours, 2790.9 ng/ml, 1646.4 h.ng/ml, 1662.5 h.ng/ml, 1.8 L/h/kg, 5.9 l/kg.
供应商信息
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英文名称：K-Ras-PDEδ-IN-1
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英文名称：N-(4-fluorophenethyl)-4-(4-methyl-7-oxo-2-(p-tolyl)-2,7-dihydro-6H-pyrazolo[3,4-d]pyridazin-6-yl)butanamide
CAS：1841464-21-8
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中文名称：N-(4-氟苯乙基)-4-(4-甲基-7-氧代-2-(对甲苯基)-2H-吡唑并[3,4-d]哒嗪-6(7H)-基)丁酰胺
英文名称：N-(4-Fluorophenethyl)-4-(4-methyl-7-oxo-2-(p-tolyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyridazin-6(7H)-yl)butanamide
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中文名称：化合物K-Ras-PDEδ-IN-1
英文名称：K-Ras-PDEδ-IN-1;KRasPDEδIN1,PDEδ,cancer,pyrazolopyridazinone-based,inhibit,K Ras PDEδ IN 1,Inhibitor,Phosphodiesterase (PDE)
CAS：1841464-21-8
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英文名称：N-(4-Fluorophenethyl)-4-(4-methyl-7-oxo-2-(p-tolyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyridazin-6(7H)-yl)butanamide
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