1821387-73-8
中文名称
CU-T12-9
英文名称
CU-T12-9
CAS
1821387-73-8
分子式
C17H13F3N4O2
分子量
362.31
更新日期
2024/12/13 09:52:58
结构式
中文别名
化合物CU-T12-9
英文别名
CU-T12-9
N-methyl-4-nitro-2-[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]imidazol-1-yl]aniline
Benzenamine, N-methyl-4-nitro-2-[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]-
| 沸点 |
524.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 250 mg/mL (690.02 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
3.53±0.10(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂，EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统，又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，致使下游 TNF-α，IL-10，和 iNOS 增加，从而提高身体的免疫反应。
靶点
|
TLR2
52.9 nM (EC
50
, in HEK-Blue cells)
|
TLR1
52.9 nM (EC
50
, in HEK-Blue cells)
|
体外研究
CU-T12-9 directly targets TLR1/2 to initiate downstream signaling. By binding to both TLR1 and TLR2, CU-T12-9 facilitates the TLR1/2 heterodimeric complex formation, which in turn activates the downstream signaling.
CU-T12-9 activates the TLR1/2 pathway by inducing NF-κB activation to trigger downstream signaling, such as secreted embryonic alkaline phosphatase (SEAP), NO, and TNF-α.
CU-T12-9 (0.39-100 μM; 24 hours) does not produce toxicity up to 100 μM in HEK-Blue hTLR2 and Raw 264.7 cells.
CU-T12-9 up-regulates the mRNA levels of TLR1, TLR2, TNF, IL-10, and iNOS. CU-T12-9 (0.1-10 μM) activates TLR1 mRNA and iNOS mRNA after Raw 264.7 cells are treated for 24 hours. CU-T12-9 (0.1-10 μM) activates TLR2 and IL-10 mRNA after Raw 264.7 cells are treated for 2 hours. CU-T12-9 (0.1-10 μM) activates TNF mRNA after Raw 264.7 cells are treated for 8 hours.
Cell Cytotoxicity Assay
|
Cell Line:
|
HEK-Blue hTLR2 and Raw 264.7 macrophage cells
|
|
Concentration:
|
0.39, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5, 25, 50, and 100 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
No toxicity was seen up to 100 μM.
|
RT-PCR
|
Cell Line:
|
Raw 264.7 cells
|
|
Concentration:
|
0.1, 1, 10 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours for TLR1 and iNOS mRNA assay
2 hours for TLR2 and IL-10 mRNA assay
8 hours for TNF mRNA assay
|
|
Result:
|
Triggered TLR1 mRNA and iNOS mRNA at 24 hours dose-dependently.
Dose-dependent activation of TLR2 mRNA and IL-10 mRNA at 2 hours.
Showed dose-dependent activation of TNF mRNA at 8 hours.
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