1808113-09-8
中文名称
CORIN
英文名称
1808113-09-8
CAS
1808113-09-8
分子式
C26H28N4O2
分子量
428.53
MOL 文件
1808113-09-8.mol
更新日期
2023/11/02 15:59:07
结构式
基本信息
中文别名
化合物CORIN
化合物 T10864
化合物 T10864
英文别名
Corin
Benzenebutanamide, N-[4-[(1R,2S)-2-aminocyclopropyl]phenyl]-4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]-, rel-
Benzenebutanamide, N-[4-[(1R,2S)-2-aminocyclopropyl]phenyl]-4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]-, rel-
物理化学性质
| 沸点 | 631.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.287±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (233.36 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 酸度系数(pKa) | 13.32±0.70(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
常见问题列表
生物活性
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM，对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
靶点
IC50: 147 nM (HDAC1), Ki(inact): 110 nM (LSD1).
体外研究
Corin is able to inhibit the deacetylation of semisynthetic, reconstituted nucleosomes by the CoREST ternary complex. Corin shows irreversible inhibition of HDAC1 activity. In Comparison to MS-275, corin appears to more potently (Corin EC 50 95 nM vs. MS-275 EC 50 420 nM) and efficaciously induce cellular H3K9 acetylation. Interestingly, Corin (1 μM) is non-toxic to primary human melanocytes in contrast to MS-275 (1 μM).
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