1805789-54-1
中文名称
PPDA-001 HCL SALT
英文名称
3-Piperidinol, 4-[[[3-(1-methylethyl)-7-[(phenylmethyl)amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino]methyl]-, hydrochloride (1:1), (3R,4R)-
CAS
1805789-54-1
分子式
C22H31ClN6O
分子量
430.98
MOL 文件
1805789-54-1.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:46
结构式
基本信息
中文别名
PPDA-001 HCL
(3R,4R)-4-(((7-(苄基氨基)-3-异丙基吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基)氨基)甲基)哌啶-3-醇盐酸盐
(3R,4R)-4-(((7-(苄基氨基)-3-异丙基吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基)氨基)甲基)哌啶-3-醇盐酸盐
英文别名
1), (3R,4R)-
ICEC0942 (CT7001)
PPDA-001 HCL SALT
CT7001 hydrochloride
ICEC 0942 hydrochloride
Samuraciclib hydrochloride
ICEC0942
ICE C0942
ICE-C0942
CT7001
CT-7001
CT 7001
(3R,4R)-4-(((7-(Benzylamino)-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amino)methyl)piperidin-3-olhydrochloride
3-Piperidinol, 4-3-(1-methylethyl)-7-(phenylmethyl)aminopyrazolo1,5-apyrimidin-5-ylaminomethyl-, hydrochloride (1
3-Piperidinol, 4-[[[3-(1-methylethyl)-7-[(phenylmethyl)amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino]methyl]-, hydrochloride (1:1), (3R,4R)-
ICEC0942 (CT7001)
PPDA-001 HCL SALT
CT7001 hydrochloride
ICEC 0942 hydrochloride
Samuraciclib hydrochloride
ICEC0942
ICE C0942
ICE-C0942
CT7001
CT-7001
CT 7001
(3R,4R)-4-(((7-(Benzylamino)-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amino)methyl)piperidin-3-olhydrochloride
3-Piperidinol, 4-3-(1-methylethyl)-7-(phenylmethyl)aminopyrazolo1,5-apyrimidin-5-ylaminomethyl-, hydrochloride (1
3-Piperidinol, 4-[[[3-(1-methylethyl)-7-[(phenylmethyl)amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino]methyl]-, hydrochloride (1:1), (3R,4R)-
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Samuraciclib (ICEC0942, CT7001)是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
CDK7
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
CDK2
(Cell-free assay) | 620 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 1.2 μM |
|
CDK1
(Cell-free assay) | 1.8 μM |
体外研究
多种类型的癌细胞对ICEC0942造成的CDK7抑制作用高度敏感，GI50值范围为0.2-0.3 μM。在MCF7乳腺癌细胞中，ICEC0942以依赖于浓度和处理时间的方式一直PolII, CDK1, CDK2以及视网膜母细胞瘤蛋白（RB）磷酸化。ICEC0942可抑制CDK7底物的磷酸化、引起细胞周期阻滞以及凋亡。
体内研究
在乳腺癌和结肠直肠癌移植瘤模型中，ICEC0942具有实质性抗肿瘤作用。为了探究其药代动力学特征，对雄性CD1小鼠通过静脉注射、皮下注射或口服途径给药（10 mg/kg）:给药后，在血浆中，ICEC0942以双相方式下降 ，说明它在体内可快速进入肿瘤组织。在静脉注射10 mg/kg后，其血浆清除率（CL）为78 ml.min/kg，血液-血浆浓度比值为1.81，半衰期为1.9小时。在单次口服给药（100 mg/kg）2小时和4小时后检测，仅有小部分（13.5%）化合物被代谢。ICEC0942在小鼠中的口服生物利用度（10 mg/kg PO）为30%。口服后，到达血浆浓度峰值的时间（Tmax）约为2小时，不受剂量升高的影响。超过此剂量范围，血浆峰值浓度（Cmax）呈剂量线性相关。在荷瘤小鼠中，给药6小时后，ICEC0942在肿瘤中有明显积累，肿瘤组织中的药物浓度的衰退明显滞后于血浆。
供应商信息 更多
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Samuraciclib hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/10 17:13:36
武汉多普乐生物医药有限公司
现货
联系电话：
+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍：
英文名称：CT7001 hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98% hplc lcms
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G， 5KG;1KG
备注：大量优势现货产品,可以随时联系,微信QQ24小时在线19945035818,质量好,包装好。化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
库存量：
100mg
现货日期：
2024/12/13 9:49:02
湖北科乐精细化工有限公司
大货
现货
联系电话：
027-59101668 19945030958
产品介绍：
英文名称：CT7001 hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
库存量：
1g
现货日期：
2024/12/17 9:24:27
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话：
15071299552
产品介绍：
中文名称：PPDA-001 HCL SALT
英文名称：CT7001 hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
库存量：
197mg
现货日期：
2024/12/17 14:15:46
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话：
17702719238 17702719238
产品介绍：
英文名称：samuraciclib hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
英文名称：CT7001 hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98%
包装信息：100mg;1g;10g
备注：现货
上海珂华生物科技有限公司
联系电话：
021-60455363 18019463053
产品介绍：
英文名称：(3R,4R)-4-(((7-(Benzylamino)-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amino)methyl)piperidin-3-olhydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：95.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
泰迩生物医药泰州有限公司
联系电话：
052386810091
产品介绍：
英文名称：3-Piperidinol, 4-[[[3-(1-methylethyl)-7-[(phenylmethyl)amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino]methyl]-, hydrochloride (1:1), (3R,4R)-
CAS：1805789-54-1
纯度：95%
包装信息：1G;2G;5G
备注：现货
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：CT7001 hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98%hplc
包装信息：100mg;500mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：Samuraciclib hydrochloride（CT7001 hydrochloride）
CAS：1805789-54-1
纯度：98%
包装信息：1g;5g
备注：优势供应
上海超岚化工科技中心
联系电话：
021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
CAS：1805789-54-1
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：CT7001 hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
备注：仅供科研所需
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：ICEC0942
CAS：1805789-54-1
纯度：0.99
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：Samuraciclib hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
广州优南科技有限公司
联系电话：
020-82000279 18988968278
产品介绍：
中文名称：无中文名称
英文名称：Samuraciclib hydrochloride
CAS：1805789-54-1
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：医药级