179756-58-2
中文名称
F 11440
英文名称
EPTAPIRONE
CAS
179756-58-2
分子式
C16H23N7O2
分子量
345.4
更新日期
2024/11/11 16:12:37
结构式
中文别名
F 11440游离态
4-甲基-2- [4- [4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基] -1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H) - 二酮
英文别名
F 11440
EPTAPIRONE
F-11440
F11440
4-Methyl-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-1,2,4-triazine-3,5(2H,4H)-dione
4-methyl-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl)butyl)-1,2,4-triazine-3,5(2H,4H)-dione
1,2,4-Triazine-3,5(2H,4H)-dione, 4-methyl-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
517.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 |
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);28.95(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
7.72±0.10(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
Eptapirone (F11440) 是一种强效，选择性，疗效高的 5HT1A 受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。
体外研究
The affinity of Eptapirone (F11440) for 5-HT1Abinding sites (pKi, 8.33) was higher than that of buspirone (pKi , 7.50), and somewhat lower than that of flesinoxan (pKi , 8.91).In vivo, Eptapirone (F11440) was 4- to 20-fold more potent than flesinoxan, and 30- to 60-fold more potent than buspirone, in exerting 5-HT1A agonist activity at pre- and postsynaptic receptors in rats (measured by, for example, its ability to decrease hippocampal extracellular serotonin (5-HT) levels and to increase plasma corticosterone levels, respectively). Eptapirone (F11440), shown here to be a potent, selective, high efficacy 5-HT1Areceptor agonist, appears to have the potential to exert marked anxiolytic and antidepressant activity in humans.[1]
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