1786438-30-9
中文名称
(R)-CR8 (trihydrochloride)
英文名称
(R)-CR8 (trihydrochloride)
CAS
1786438-30-9
分子式
C24H30ClN7O
分子量
468
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
化合物 T12617
(R)-CR8 3HCL
(2R)-2-[[9-(甲基乙基)-6-[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇三盐酸盐
英文别名
(R)?-?CR8 (trihydrochloride)
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 62.5 mg/mL (115.54 mM) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
靶点
|
CDK1/cyclinB1
0.09 μM (IC
50
)
|
cdk2/cyclin A
0.072 μM (IC
50
)
|
CDK2/cyclinE
0.041 μM (IC
50
)
|
Cdk5/p25
0.11 μM (IC
50
)
|
CDK7/cyclin H
1.1 μM (IC
50
)
|
CDK9/Cyclin T
0.18 μM (IC
50
)
|
CK1δ/ε
0.4 μM (IC
50
)
|
体外研究
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride (0.1-100 μM; 48 hours) is a potent inducer of apoptotic cell death with an IC
50
of 0.49 μM for SH-SY5Y cell line.
(R)-CR8 trihydrochloride (0.25-10 μM) induces a dose-dependent induction of poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.
The CDK-bound form of (R)-CR8 trihydrochloride has a solvent-exposed pyridyl moiety that induces the formation of a complex between CDK12-cyclin K and the CUL4 adaptor protein DDB1, bypassing the requirement for a substrate receptor and presenting cyclin K for ubiquitination and degradation
Apoptosis Analysis
|
Cell Line:
|
SH-SY5Y cell line
|
|
Concentration:
|
0.1, 1, 10, 100 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Reduced cell survival in a dose-dependent manner.
|
体内研究
(R)-CR8 trihydrochloride (5 mg/Kg; i.p.) results in a significant reduction in lesion size at 28 days in histological assessment.
|
Animal Model:
|
Adult (10 to 12 weeks old) male Sprague-Dawley rats (310 to 330 g)
|
|
Dosage:
|
5 mg/Kg
|
|
Administration:
|
i.p.
|
|
Result:
|
Resulted in a significant reduction in lesion size.
|
供应商信息
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英文名称：(R)-2-((9-Isopropyl-6-((4-(pyridin-2-yl)benzyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)butan-1-ol trihydrochloride
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英文名称：(R)-CR8 trihydrochloride
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