174634-08-3
中文名称
TAS 103
英文名称
TAS 103
CAS
174634-08-3
分子式
C20H19N3O2
分子量
333.38
结构式
中文别名
6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮
英文别名
TAS 103
CS-1287
BMS-247615
TAS-103 HC1
TAS-103 base
TAS-103(salt)
TA103(bms-247615)
6-[[2-(Dimethylamino)ethyl]amino]-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-one
7H-Indeno[2,1-c]quinolin-7-one, 6-[[2-(dimethylamino)ethyl]amino]-3-hydroxy-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 熔点 |
216-217 °C(Solv: ethanol (64-17-5)) |
| 沸点 |
589.5±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.350±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
7.88±0.20(Predicted) |
生物活性
TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。
靶点
|
Topoisomerase I
|
Topoisomerase II
|
体外研究
TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II. TAS-103 (0.1-10 μM) is active on CCRF-CEM cells, with an IC
50
value of 5 nM. TAS-103 (0.1 μM) significantly increases levels of topo IIα FITC immunofluorescence in individual CCRF-CEM cells. TAS-103 (0.01-1 μM) is highly cytotoxic to Lewis lung carcinoma (LLC) cells, and Liposomal TAS-103 is almost as active as free TAS-103. TAS-103 inhibits the viability of HeLa cells, with an IC
50
of 40 nM. TAS-103 (10 μM) disrupts signal recognition particle (SRP) complex formation, and induces destabilization of SRP14 and SRP19 and its eventual degradation.
体内研究
TAS-103 (30 mg/kg, i.v.) causes significant tumor growth suppression in mice bearing Lewis lung carcinoma (LLC) cells, without obvious body weight loss, and the liposomal TAS-103 is more active than free TAS-103.
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