171179-06-9
中文名称
N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺
英文名称
PD158780
CAS
171179-06-9
分子式
C14H12BrN5
分子量
330.188
更新日期
2024/07/15 17:11:00
结构式
中文别名
化合物PD158780
N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺
英文别名
PD 158780 solution
PD 158780
PD-158780
InSolution? PD 158780
PD 158780 - CAS 171179-06-9 - Calbiochem
InSolution PD 158780 - CAS 171179-06-9 - Calbiochem
N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Pyrido[3,4-d]pyriMidine-4,6-diaMine,N4-(3-broMophenyl)-N6-Methyl-
Pyrido[3,4-d]pyriMidine-4,6-diaMine,N4-(3-broMophenyl)-N6-Methyl- (Related Reference)
熔点 |
174.0 to 178.0 °C |
沸点 |
499.6±45.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.611±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
储存条件 |
-20°C储存 |
储存条件 |
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 |
二甲基亚砜:≥20mg/mL |
酸度系数(pKa) |
5.80±0.30(Predicted) |
形态 |
黄色固体 |
颜色 |
黄色 |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | P2567 | PD 158780 PD 158780 | 171179-06-9 | 10mg | 420元 |
2024/11/08 | P2567 | PD 158780 PD 158780 | 171179-06-9 | 50mg | 1730元 |
生物活性
PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。
靶点
EGFR
8 μM (IC
50
, Cell Assay)
|
ErbB2
49 nM (IC
50
, Cell Assay)
|
ErbB3
52 nM (IC
50
, Cell Assay)
|
ErbB4
52 nM (IC
50
, Cell Assay)
|
体外研究
PD158780 inhibits EGF receptor autophosphorylation in A431 human epidermoid carcinoma with IC
50
value of 13 nM. PD158780 is highly specific for the EGF receptor in Swiss 3T3 fibroblasts, inhibiting EGF-dependent receptor autophosphorylation and thymidine incorporation at low nanomolar concentrations while requiring micromolar levels for platelet-derived growth factor- and basic fibroblast growth factordependent processes. PD158780 inhibits heregulin-stimulated phosphorylation in the SK-BR-3 and MDAMB-453 breast carcinomas with IC
50
values of 49 and 52 nM, respectively, suggesting that the compound is active against other members of the EGF receptor family.
体内研究
PD158780 is active against clone formation in several breast tumors having different expression patterns of the ErbB family. PD158780 shows good therapeutic effect against the A431 epidermoid carcinoma when administered either intraperitoneally or orally. PD158780 produces measurable, significant effects against a mouse fibroblast transfected with human EGFR. PD158780 produces a significant therapeutic effect against the estrogendependent MCF-7 breast carcinoma at equitoxic dose levels.
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英文名称:PD 158780;N4-(3-BroMophenyl)-N6-Methyl-pyrido[3,4-d]pyriMidine-4,6-diaMine
CAS:171179-06-9
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