170098-38-1
中文名称
爱维莫潘
英文名称
Alvimopan hydrate
CAS
170098-38-1
分子式
C25H34N2O5
分子量
442.56
MOL 文件
170098-38-1.mol
更新日期
2024/11/20 12:20:19
结构式
基本信息
中文别名
爱维莫潘二水合物
英文别名
Entereg
Alvimopan 2H2O
Alvimopan hydrate
Ly 246736 dihydrate
Alvimopan dihydrate
Ly 246736 2-hydrate
ADL 8-2698 dihydrate
156053-89-3 (Anhydrous)
Alvimopan dihydrate, >=99%
AlviMopan(ADL-8-2698,LY-246736)
Alvimopan 2H2O
Alvimopan hydrate
Ly 246736 dihydrate
Alvimopan dihydrate
Ly 246736 2-hydrate
ADL 8-2698 dihydrate
156053-89-3 (Anhydrous)
Alvimopan dihydrate, >=99%
AlviMopan(ADL-8-2698,LY-246736)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 210-213° |
| 比旋光度 | D25 +51.8° (c = 1.0 in DMSO) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H332-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Alvimopan (LY-246736)是一种有效的、相对非选择性的opioid拮抗剂，对μ, δ 和 κ opioid receptors的Ki值分别为0.77、4.4和40 nM，选择性比对其他胺类G蛋白偶联受体高100倍以上
靶点
| Target | Value |
|
μ-opioid receptor
(Cell-free assay) | 0.77 nM(Ki) |
|
δ-opioid receptor
(Cell-free assay) | 4.4 nM(Ki) |
|
κ-opioid receptor
(Cell-free assay) | 40 nM(Ki) |
体外研究
Alvimopan inhibits the loperamide-stimulated [ 35 S]GTPγS binding to membranes containing the cloned human μ-opioid receptor, with an IC 50 of 1.7 nM.
体内研究
Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of
113
Sn-labelled microspheres produced by morphine in rats.
Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats.
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英文名称：Alvimopan
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英文名称：AlviMopan hydrate
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中文名称：爱维莫潘
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中文名称：爱维莫潘二水合物
英文名称：Alvimopan dihydrate
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中文名称：爱维莫潘二水合物
英文名称：Alvimopan dihydrate
CAS：170098-38-1
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中文名称：爱维莫潘
英文名称：2-[[(2S)-2-benzyl-3-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperi dyl]propanoyl]amino]acetic acid dihydrate
CAS：170098-38-1
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中文名称：爱维莫潘
英文名称：Alvimopan dihydrate
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中文名称：爱维莫潘
英文名称：2-[[(2S)-2-benzyl-3-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperi dyl]propanoyl]amino]acetic acid dihydrate
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CAS：170098-38-1
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CAS：170098-38-1
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中文名称：爱维莫潘
英文名称：2-[[(2S)-2-benzyl-3-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperi dyl]propanoyl]amino]acetic acid dihydrate
CAS：170098-38-1