164650-44-6
中文名称
艾菲康唑
英文名称
KP 103
CAS
164650-44-6
分子式
C18H22F2N4O
分子量
348.39
更新日期
2025/01/02 15:26:14
结构式
中文别名
艾氟康唑
艾菲康唑
埃非那康唑
伊非那康唑杂质
艾菲康唑及杂质
艾菲康唑及相关杂质
艾氟康唑(API)
艾菲康唑/艾氟康唑/
艾氟康唑/EFINACONAZOLE
(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶基-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇
英文别名
Efinaconazole
Jublia
Efinaconzole
JUBLIA
KP 103
KP103
(alphaR,betaR)-alpha-(2,4-Difluorophenyl)-beta-methyl-4-methylene-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-piperidineethanol
KP 103
Efluconazole
KP 103 USP/EP/BP
Efinaconazole 13CD2
Efinaconazole 13CD6
所属类别
原料药：抗真菌类药
| 熔点 |
192-195°C |
| 沸点 |
512.2±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C |
| 溶解度 |
可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) |
12.11±0.29(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) |
[α]/D -85 to -95°, c = 1 in chloroform |
概述
艾氟康唑（Efinaconzole）是由日本科研制药公司（Kaken Pharmaceutical Co.Ltd）、加拿大威朗国际制药公司（Valeant Pharmaceuticals International）开发的一种小分子三唑类抗真菌药。该药分别于2013年10月和2014年6月获准在加拿大和美国上市，用于脚趾灰指甲的治疗，该药是首个上市的外用三唑类抗真菌药。
药理作用
艾氟康唑是首个外用三唑类抗真菌药，开发用于局部远端侧位甲下甲真菌（DLSO）的治疗，这是一种最为常见的甲真菌病，致病菌先侵入远端甲下甲床，甲床下角质增生、增厚，甲板可变为白色、棕色至灰褐色，表面凹凸不平，失去光泽，甲板缺失、松脆。Jublia是一种外用溶液，通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷，该药能很快干燥，无需出去过量的药物，同时无需顾虑系统性副作用，如药物相互作用或急性肝损伤。
适应症
艾氟康唑可用于脚趾甲灰指甲（onychomycosis）的治疗。
生物活性
Efinaconazole (KP-103) 是14 alpha-demethylase的抑制剂。14 alpha-demethylase参与ergosterol的生物合成，ergosterol是真菌细胞膜的成分之一。
靶点
| Target | Value |
14 alpha-demethylase
()
|
体内研究
Topical Efinaconazole solution (0.25 to 1%) is dose-dependently effective in treating both dermatophytoses, for 10 guinea pigs with interdigital tinea pedis or tinea corporis is investigated. The follow up study performs on day-30 and day-9 posttreatment demonstrated that the relapse rates for 1% Efinaconazole-treated animals with tinea pedis and for those with tinea corporis are 20 and 30%, respectively. When a single dose of 1% Efinaconazole is applied to the back skin 48 hours before fungal inoculation, 9 of the 10 animals are protected from the dermatophytosis, suggesting that active Efinaconazole is retained in skin tissue for at least 48 hours after dosing.
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CAS：164650-44-6
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中文名称：艾氟康唑
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备注：KG
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中文名称：艾菲康唑
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纯度：99% HPLC
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中文名称：艾菲康唑
英文名称：Efinaconazole
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纯度：99.0%
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纯度：95%-98%
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