1642288-47-8
中文名称
玛伐凯泰
英文名称
MYK-461 (SAR-439152)
CAS
1642288-47-8
分子式
C15H19N3O2
分子量
273.33
MOL 文件
1642288-47-8.mol
更新日期
2026/09/29 10:17:36
结构式
基本信息
中文别名
玛伐凯泰
玛伐凯泰(MYK-461)
(S)-3-异丙基-6-[(1-苯乙基)氨基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
(S)-3-异丙基-6-((1-苯基乙基)氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
6 -[[(1S)-1-苯乙基]氨基] -3-丙-2-基-1H-嘧啶-2,4-二酮
玛伐凯泰(MYK-461)
(S)-3-异丙基-6-[(1-苯乙基)氨基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
(S)-3-异丙基-6-((1-苯基乙基)氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
6 -[[(1S)-1-苯乙基]氨基] -3-丙-2-基-1H-嘧啶-2,4-二酮
英文别名
SAR439152
SAR-439152
SAR 439152
Mavacamten (MYK-461
MYK-461 (SAR-439152)
MYK-461 - Mavacamten | SAR439152
SAR-439152
SAR 439152
SAR439152
MYK-461
MYK 461
MYK461
MAVACAMTEN
2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 3-(1-methylethyl)-6-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]-
6-([(1S)-1-phenylethyl]amino)-3-(propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
SAR-439152
SAR 439152
Mavacamten (MYK-461
MYK-461 (SAR-439152)
MYK-461 - Mavacamten | SAR439152
SAR-439152
SAR 439152
SAR439152
MYK-461
MYK 461
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MAVACAMTEN
2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 3-(1-methylethyl)-6-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]-
6-([(1S)-1-phenylethyl]amino)-3-(propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
所属类别
生物化工:抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥11.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.65 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 8.83±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C15H19N3O2/c1-10(2)18-14(19)9-13(17-15(18)20)16-11(3)12-7-5-4-6-8-12/h4-11,16H,1-3H3,(H,17,20)/t11-/m0/s1 |
| InChIKey | RLCLASQCAPXVLM-NSHDSACASA-N |
| SMILES | C1(=O)NC(N[C@H](C2=CC=CC=C2)C)=CC(=O)N1C(C)C |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() ![]() ![]() GHS07,GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H302-H410-H372 |
| 防范说明 | P264-P270-P273-P301+P312-P330-P391-P501 |
常见问题列表
用途
玛伐凯泰(商品名为Camzyos)是一种小分子心肌肌球蛋白调节剂,用于治疗症状性梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)成人患者。oHCM是一种单基因心血管疾病,由肌节蛋白(特别是肌球蛋白)的突变引起,可能影响多达1/200的人。
作用机理
玛伐凯泰通过减少肌动蛋白-肌球蛋白交叉桥形成和抑制心肌肌球蛋白ATP酶活性,从而减少心脏的过度收缩。这两种作用都通过调节肌球蛋白功能来减少收缩力。
制备方法
以异丙基胺(8.1)为起始原料,用异氰酸三甲基硅酯处理可得到脲8.2,收率为58%(图2.3)。用丙二酸二甲酯环化可得到巴比妥酸衍生物8.3,收率为50%。手性胺侧链的引入分两步进行,首先使用纯净的三氯氧磷(POCl3)和三乙基苄基氯化铵(TEBAC)进行氯化,得到氯化物8.4,收率为 40%,然后用(S)-α-甲基苄胺(8.5)进行处理,得到白色固体玛伐凯泰(8),收率为69%。
生物活性
Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白(cardiac myosin)的小分子调节剂,调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。
体外研究
MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率,降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤:除了降低该周期中的限速步骤(磷酸释放),MYK-461还减少myosin-S1头部的数量(在弱结合状态向强结合状态转变时,myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用)。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率。
体内研究
在移植有包含人源杂合突变的肌球蛋白重链的小鼠模型中,早期长期的MYK-461给药(MYK-461)可抑制心室肥大、心肌细胞混乱和心肌纤维化发展进程,减少肥厚和促纤维化相关基因的表达。
玛伐凯泰价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-109037R | 玛伐凯泰 Mavacamten (Standard) | 1642288-47-8 | 5 mg | 1200元 |
| 2026/09/15 | HY-109037R | 玛伐凯泰 Mavacamten (Standard) | 1642288-47-8 | 10 mg | 1920元 |
| 2026/09/15 | HY-109037R | 玛伐凯泰 Mavacamten (Standard) | 1642288-47-8 | 25 mg | 3840元 |
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