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164083-84-5

中文名称 [3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid

英文名称 LY311727

CAS 164083-84-5

分子式 C22H27N2O5P

分子量 430.43

MOL 文件 164083-84-5.mol

结构式

基本信息

中文别名化合物 T22950

英文别名 LY 311727
(3-{[3-(2-amino-2-oxoethyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-5-yl]oxy}propyl)phosphonic acid
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
(3-{[3-(2-amino-2-oxoethyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-5-yl]oxy}propyl)phosphonic acid (ApexBio)
Phosphonic acid, P-[3-[[3-(2-aMino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylMethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-

所属类别生物化工：抑制剂

物理化学性质

沸点	758.2±70.0 °C(Predicted)
密度	1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	2-8°C
溶解度	在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系数(pKa)	2.43±0.10(Predicted)
形态	粉末
颜色	白色至棕褐色

安全数据

WGK Germany

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简介

分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 异构体是低分子量、毫摩尔量的钙依赖性酶，可从膜磷脂的 sn-2 位水解脂肪酸。IIA 组 sPLA2，也称为 sPLA2IIA 和非胰腺 sPLA2，具有调节类花生酸合成的作用，并可能调节炎症信号传导。LY311727 是 IIA 组 sPLA2 (IC50 = 0.47 μM) 的抑制剂，以非共价方式与酶的活性位点相互作用。它显示出比胰腺 sPLA2（IB 组 sPLA2）高 1,500 倍以上的选择性。LY311727通常用于区分 IIA 组 sPLA2 与生物系统中其他 sPLA2 同种型的作用。

生物活性

LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。

靶点

sPLA ₂

体外研究

LY-311727 (0.1-10 μM) suppresses the contractile responses induced by human non-pancreatic secretory phospholipase A ₂ (hnps-PLA ₂ ), in a concentration related manner.
LY-311727 nearly abolishes the hnps-PLA ₂ responses at 1μM, while it failed to suppress porcine pancreatic PLA ₂ concentration response curves at the same concentration.
LY-311727 displays 1,500-fold selectivity when assayed against porcine pancreatic s-PLA ₂ .

体内研究

LY-311727 (3-30 mg/kg; i.v.) dramatically suppresses the circulating enzyme activity in mice with Mt-sPLA ₂ transgenic the intravenous (i.v.) administration.

Animal Model:	C57BL/6J mice, metallothionein promoter-human secretory PLA ₂ minigene (Mt-sPLA ₂ ) transgenic mice model
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Significantly and dose dependently suppressed the PLA ₂ activity in the serum.

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武汉易泰科技有限公司上海分公司

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英文名称：LY 311727;[3-[[3-(2-AMino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylMethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid

CAS：164083-84-5

纯度：99% HPLC

包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g

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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司

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CAS：164083-84-5

纯度：>=98% (HPLC)

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ChemeGen 中国

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MedBio脉铂医药

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英文名称：3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid

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纯度：98%

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成都思天德生物科技有限公司

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中文名称：3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid

英文名称：3-(1-Benzyl-2-ethyl-3-carboxamido-methyl-indol-5-yl)-oxy-propan-ephosphonic acid

CAS：164083-84-5

纯度：95%

包装信息：50mg;250mg;1g;

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英文名称：(3-((3-(2-Amino-2-oxoethyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-5-yl)oxy)propyl)phosphonic acid

CAS：164083-84-5

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备注：BD490949

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