1628502-91-9
中文名称
MW-150
英文名称
MW-150
CAS
1628502-91-9
分子式
C24H23N5
分子量
381.47
更新日期
2024/10/25 11:12:38
结构式
中文别名
化合物MW-150
英文别名
MW-150
Pyridazine, 6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-(2-naphthalenyl)-4-(4-pyridinyl)-
所属类别
生物化工：抑制剂
| 沸点 |
606.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.202±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL (104.86 mM; Need ultrasonic) |
| 酸度系数(pKa) |
7.16±0.42(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
Off-white to light yellow |
简介
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
生物活性
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
体外研究
MW-150 inhibits in a concentration-dependent manner the ability of the endogenous p38α MAPK to phosphorylate an endogenous substrate MK2 in activated glia.
MW-150 blocks in a concentration-dependent manner the increased IL-1β production by activated glia. The IC
50
values are 332 nM and 936 nM for MK2 and IL-1β, respectively.
体内研究
MW-150 (2.5 mg/kg; oral daily for 3-4 months) improves the APP/PS1 transgenic (Tg) mice performance in radial arm water maze (RAWM) and contextual fear conditioning tests.
MW-150 (2.5 mg/kg; given i.p.; daily for 14 days) treatment in APP
NLh/NLh
× PS
P264L/P264L
knock-in mouse (with no overexpression of the amyloid precursor protein) exhibits RAWM behavior indistinguishable from WT mice.
|
Animal Model:
|
APP/PS1 transgenic (Tg) mouse (overexpresses amyloid-beta)
|
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Dosage:
|
2.5 mg/kg
|
|
Administration:
|
Oral daily; 3-4 months (until cognitive impairment is present)
|
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Result:
|
Improved the Tg mice performance in radial arm water maze (RAWM) and contextual fear conditioning tests.
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供应商信息
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晶墨(厦门)生物科技有限公司
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英文名称：6-(4-Methylpiperazin-1-yl)-3-(naphthalen-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)pyridazine
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