1624602-30-7
中文名称
VR23
英文名称
VR23
CAS
1624602-30-7
分子式
C19H16ClN5O6S
分子量
477.88
MOL 文件
1624602-30-7.mol
更新日期
2024/12/17 11:39:24
结构式
基本信息
中文别名
7-氯-4-(4-((2,4-二硝基苯基)磺酰基)哌嗪-1-基)喹啉
7-氯-4-[4-[(2,4-二硝基苯基)磺酰基]-1-哌嗪基]喹啉
7-氯-4-[4-[(2,4-二硝基苯基)磺酰基]-1-哌嗪基]喹啉
英文别名
VR23
CS-1579
VR23(VR-23)
VR23 >=98% (HPLC)
7-chloro-4-(4-((2,4-dinitrophenyl)sulfonyl)piperazin-1-yl)quinoline
7-Chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]quinoline
Quinoline, 7-chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]-
CS-1579
VR23(VR-23)
VR23 >=98% (HPLC)
7-chloro-4-(4-((2,4-dinitrophenyl)sulfonyl)piperazin-1-yl)quinoline
7-Chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]quinoline
Quinoline, 7-chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥45.55 mg/mL in DMSO |
形态 | 粉末 |
颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。
靶点
Target | Value |
Trypsin-like proteasomes
(in Hela cells) | 1 nM |
Chymotrypsin-like proteasomes
(in Hela cells) | 100 nM |
Caspase-like proteasomes
(in Hela cells) | 3 μM |
体外研究
在HeLa细胞中,VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中,VR23抑制细胞生长,IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中,与bortezomib结合使用时,VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外,VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡。
体内研究
在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中,VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中,VR23也会减少紫杉醇引起的副作用。
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CAS:1624602-30-7
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CAS:1624602-30-7
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