162112-37-0
中文名称
RWJ 50271
英文名称
RWJ 50271
CAS
162112-37-0
分子式
C18H17F3N4O2S
分子量
410.41
更新日期
2024/12/15 19:35:18
结构式
中文别名
化合物RWJ 50271
英文别名
RWJ 50271
N-(3-hydroxypropyl)-5-methyl-1-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]pyrazole-4-carboxamide
1H-Pyrazole-4-carboxamide, N-(3-hydroxypropyl)-5-methyl-1-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-thiazolyl]-
N-(3-Hydroxypropyl)-5-methyl-1-[-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl)]-2-thiazolyl]-1H-pyrazole-4-carboxamide
| 密度 |
1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Store at RT |
| 溶解度 |
<41.04mg/ml in DMSO |
| 酸度系数(pKa) |
14.28±0.46(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
RWJ 50271 是一种选择性的，具有口服活性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂，IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells)。RWJ 50271 抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附。
靶点
IC50: 5.0 μM (LFA-1/ICAM-1, HL60 cells)
体外研究
RWJ 50271 inhibits adhesion of peripheral blood lymphocytes to plastic immobilized SICAM-1.
RWJ 50271 inhibits both human and murine NK activity (IC
50
=5.0 μM) in an LFA-1/ICAM-1-dependent natural killer [NK] cytotoxicity assay.
RWJ 50271 does not inhibit Mac-1/ICAM-1, E-selectidsialyl Lewis X or VLA-4/VCAM-1-mediated cell adhesion up to 20 μM concentrations.
RWJ 50271 does not alter the LFA-1 expression levels on HL60 cells.
RWJ 50271 inhibits adhesion of peripheral blood lymphocytes to plastic immobilized SICAM-1.
RWJ 50271 does not exhibit any toxic activity up to 100 μM concentrations.
体内研究
RWJ 50271 (50 mg/kg; p.o.) is effective in animal model of inflammation.
|
Animal Model:
|
Mice, the delayed-type hypersensitivity [DTH] reaction model
|
|
Dosage:
|
50 mg/kg
|
|
Administration:
|
Oral administration
|
|
Result:
|
Significantly reduced foot pad swelling (>50%) 48 h after the challenge.
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供应商信息
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中文名称：RWJ 50271,LFA-1 / ICAM介导的细胞粘附抑制剂
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